CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO



1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO


Omipro 0,4 mg kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda



2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY


Jedna kapsułka zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (Tamsulosini hydrochloridum).


Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.



3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA


Kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda.


Pomarańczowa kapsułka żelatynowa nr 2, zawierająca białe lub żółtawe granulki.



4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE


4.1 Wskazania do stosowania


Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS, ang. lower urinary tract syndroms) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH, ang, benign prostatic hyperplasia).


4.2 Dawkowanie i sposób podawania


Jedna kapsułka na dobę, przyjmowana po śniadaniu lub po pierwszym posiłku.

Kapsułkę należy połknąć w całości, popijając szklanką wody w pozycji siedzącej lub stojącej (nie
w pozycji leżącej). Kapsułki nie należy przegryzać ani żuć, ponieważ zaburza to zdolność do stopniowego uwalniania substancji czynnej. Jeśli pacjent ma trudności z połykaniem (na przykład dysfagia), może otworzyć kapsułkę i połknąć jej zawartość bez żucia.


4.3 Przeciwwskazania


Nadwrażliwość na tamsulosynę, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.


4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


W pojedynczych przypadkach podczas leczenia tamsulosyną mogą wystąpić spadki ciśnienia tętniczego i rzadko, w konsekwencji, omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów ortostatycznego spadku ciśnienia (zawroty głowy, uczucie osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, pozostając w takiej pozycji aż do czasu ustąpienia objawów.


Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną należy przebadać pacjenta w celu upewnienia się, że nie ma innych schorzeń mogących powodować objawy zbliżone do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie regularnie co pewien czas należy wykonywać badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA).


Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań produktu leczniczego u osób z tej grupy.


Rzadko zgłaszano wystąpienie obrzęku naczynioruchowego po zastosowaniu tamsulosyny. Należy wówczas natychmiast przerwać leczenie tamsulosyną, obserwować pacjenta do czasu zniknięcia obrzęku oraz nie należy ponownie podawać tamsulosyny.


U niektórych pacjentów, leczonych tamsulosyną obecnie lub w przeszłości, podczas operowania zaćmy zaobserwowano „śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki” (IFIS, ang. intraoperative floppy iris syndrome - wariant zespołu małej źrenicy). IFIS może powodować zwiększenie występowania powikłań podczas zabiegu operowania zaćmy. Podczas przedoperacyjnej oceny chirurg okulista i zespół operacyjny powinni wziąć pod uwagę, czy pacjenci, u których zaplanowano operowanie zaćmy, są lub byli leczeni tamsulosyną, aby zapewnić na miejscu odpowiednie środki do opanowania IFIS podczas operacji zaćmy.

Nie stwierdzono dotychczas korzyści wynikających z zaprzestania leczenia tamsulosyną przed operacją zaćmy.

Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów oczekujących na operację zaćmy.


4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji


Nie obserwowano interakcji tamsulosyny podczas jednoczesnego jej podawania z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne podawanie z cymetydyną zwiększa, a podawanie
z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulosyny w osoczu, ale ponieważ stężenia mieszczą się
w granicach terapeutycznych, modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.


In vitro ani diazepam ani propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna nie zmieniają stężenia wolnej frakcji tamsulosyny
w ludzkim osoczu. Również tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu ani chlormadynonu.


W badaniach in vitro nie obserwowano interakcji na poziomie metabolizmu wątrobowego mikrosomalnych frakcji wątroby (reprezentujących enzymatyczny układ metabolizowania leków związany z cytochromem P450), z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem ani finasterydem. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.

Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów alfa1–adrenergicznych może prowadzić
do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.


4.6 Ciąża i laktacja


Tamsulosyna jest przeznaczona do stosowania tylko u mężczyzn.


4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu


Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy jednak uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.


4.8 Działania niepożądane


Działania niepożądane uporządkowane są zgodnie z częstością występowania: Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100 do <1/10), Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), Rzadko (≥1/10,000 do <1/1000), Bardzo rzadko ( <1/10000), Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).


Zaburzenia układu nerwowego:

Często (>1/100 do <1/10): zawroty głowy

Niezbyt często (>1/1 000 do <1/100): ból głowy

Rzadko (>1/10 000 do <1/1 000): omdlenie


Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach

Często (>1/100 do <1/10): zespół wiotkiej tęczówki (IFIS, wariant zespołu małej źrenicy podczas operacji zaćmy)


Zaburzenia serca:

Niezbyt często (>1/1 000 do <1/100): kołatanie serca


Zaburzenia naczyniowe:

Niezbyt często (>1/1 000 do <1/100): hipotonia ortostatyczna


Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

Niezbyt często (>1/1 000 do <1/100): zapalenie błony śluzowej nosa


Zaburzenia żołądka i jelit:

Niezbyt często (>1/1 000 do <1/100): zaparcie, biegunka, nudności, wymioty


Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Niezbyt często (>1/1 000 do <1/100): wysypka, świąd, pokrzywka

Rzadko (>1/10 000 do <1/1 000): obrzęk naczynioruchowy

Nieznana: zespół Stevensa-Johnsona


Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:

Często (≥1/100 do <1/10): zaburzenia ejakulacji

Bardzo rzadko (<1/10 000): bolesny wzwód


Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

Niezbyt często (>1/1 000,do <1/100): astenia


Doświadczenie zdobyte po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu: Dodatkowo odnotowano, oprócz działań niepożądanych wymienionych powyżej: migotanie przedsionków, arytmię oraz duszność. Ze względu na ogólnoświatowe pochodzenie spontanicznych raportów dotyczących działań niepożądanych po wprowadzeniu produktu do obrotu, nie można rzetelnie określić częstości oraz roli tamsulosyny w ich wywołaniu.


4.9 Przedawkowanie


Nie zgłoszono żadnego przypadku ostrego przedawkowania. Teoretycznie, po przedawkowaniu mogą wystąpić objawy związane ze spadkiem ciśnienia tętniczego krwi, powodujące konieczność zastosowania leczenia wspomagającego układ krążenia. Pacjenta należy położyć, aby przywrócić prawidłowe wartości ciśnienia tętniczego i częstości skurczów serca. Jeśli to nie pomoże, należy zastosować leki zwiększające objętość krwi krążącej i w razie konieczności - leki zwężające naczynia krwionośne. Należy kontrolować czynności nerek i stosować leczenie objawowe. Dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna, gdyż tamsulosyna bardzo silnie wiąże się z białkami osocza.


W przypadku spożycia dużych ilości leku zaleca się płukanie żołądka i podawanie węgla leczniczego oraz stosowanie osmotycznych środków przeczyszczających, takich jak siarczan sodu.



5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


5.1 Właściwości farmakodynamiczne


Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści receptorów adrenergicznych alfa, kod ATC: G04CA02


Mechanizm działania


Tamsulosyna wiąże się wybiórczo, kompetencyjnie z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu alfa1, które przekazują skurcze mięśni gładkich, powodując rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej.


Działanie farmakodynamiczne


Tamsulosyna zwiększa maksymalny przepływ moczu w wyniku rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, tym samym łagodząc objawy zaparcia.


Produkt leczniczy zmniejsza objawy podrażnienia i niedrożności, w których istotną rolę odgrywa skurcz mięśni gładkich w dolnym odcinku dróg moczowych.


Leki alfa-adrenolityczne mogą zmniejszać ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszanie oporu obwodowego. Podczas badań tamsulosyny u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi.


Wpływ produktu leczniczego na objawy wynikające z napełniania i opróżniania pęcherza moczowego utrzymują się również podczas długotrwałego leczenia, co znacząco opóźnia konieczność zastosowania leczenia chirurgicznego.


5.2 Właściwości farmakokinetyczne


Wchłanianie


Tamsulosyna szybko wchłania się z jelita, dostępność biologiczna jest prawie całkowita.

Wchłanianie tamsulosyny jest zmniejszone, jeśli produkt leczniczy został przyjęty po posiłku. Porównywalny stopień wchłaniania można zapewnić podając tamsulosynę zawsze po śniadaniu.

Tamsulosyna wykazuje liniową kinetykę.


Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 6 godzinach od podania jednorazowej dawki tamsulosyny po pełnym posiłku. Stan równowagi zostaje osiągnięty do dnia 5. po wielokrotnym podaniu, kiedy wartość Cmax u pacjentów jest wyższa o około 2/3 niż po jednorazowej dawce. Chociaż dane te dotyczą tylko pacjentów w podeszłym wieku, należy oczekiwać, iż takie same zależności mogą wystąpić również u młodszych pacjentów.

Istnieją znaczne różnice stężenia tamsulosyny w osoczu między poszczególnymi pacjentami, zarówno po dawce jednorazowej, jak i po wielokrotnych dawkach.


Dystrybucja


U ludzi tamsulosyna wiąże się w ponad 99% z białkami osocza i ma małą objętość dystrybucji (około 0,2 l/kg).


Metabolizm


Tamsulosyna w niewielkim stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowana. Większa część tamsulosyny występuje w osoczu w postaci niezmienionej. Tamsulosyna jest metabolizowana w wątrobie.


U szczurów tamsulosyna powodowała tylko nieznaczną indukcję enzymów mikrosomalnych wątroby.


Metabolity nie wykazują większej skuteczności ani toksyczności niż sama substancja czynna.


Wydalanie


Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, przy czym około 9% podanej dawki pozostaje w postaci niezmienionej.


Okres półtrwania tamsulosyny u pacjentów wynosi około 10 godzin (po podaniu po posiłku) i 13 godzin w stanie równowagi.


5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie


Badania toksyczności po pojedynczych i wielokrotnych dawkach były prowadzone na myszach, szczurach i psach. Ponadto badano toksyczny wpływ na reprodukcję u szczurów, działanie rakotwórcze u myszy i szczurów oraz genotoksyczność in vivo i in vitro.


Ogólny profil toksyczności obserwowany po dużych dawkach tamsulosyny jest zgodny z działaniami farmakologicznymi antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych.

Zmiany zapisu EKG obserwowano po bardzo dużych dawkach u psów. Nie stwierdzono jednak, aby działanie to było istotne klinicznie. Tamsulosyna nie wykazuje znaczących właściwości genotoksycznych.


Obserwowano zwiększenie częstości zmian proliferacyjnych gruczołów sutkowych u samic szczurów i myszy. Działanie to, które było prawdopodobnie spowodowane hiperprolaktynemią i występowało tylko po podaniu dużych dawek, uznano za nieistotne klinicznie.



6. DANE FARMACEUTYCZNE


6.1 Wykaz substancji pomocniczych


Skład kapsułki:

Sodu alginian

Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1)

Glicerolu dibehenian

Maltodekstryna

Sodu laurylosiarczan

Makrogol 6000

Polisorbat 80

Sodu wodorotlenek

Symetykon emulsja wodna 30% (symetykon, metyloceluloza, kwas sorbinowy)

Krzemionka koloidalna bezwodna


Otoczka kapsułki:

Żelatyna

Żelaza tlenek czerwony (E172)

Tytanu dwutlenek (E171)

Żelaza tlenek żółty (E172)


6.2 Niezgodności farmaceutyczne


Nie dotyczy.


6.3 Okres trwałości


3 lata


6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu


Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.


6.5 Rodzaj i zawartość opakowania


Blister: PVC/PVDC/Al

Blistry pakowane są w tekturowe pudełka.


Wielkość opakowania: 30 kapsułek lub 100 kapsułek.


Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.


6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania


Brak szczególnych wymagań.



7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Jelfa SA

ul. Wincentego Pola 21

58-500 Jelenia Góra

Polska



8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


12794



9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA


13.04.2007 r.



10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO


2010-09-30

6