CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO


  1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO


BICARDEF 5 5 mg, tabletki powlekane




  1. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY


Bicardef 5 : jedna tabletka powlekana zawiera

Bisoprololi fumaras (bisoprololu fumaranu) 5 mg


Substancje pomocnicze:

Laktoza jednowodna 71 mg/tabl.


Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.




  1. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA


Tabletki powlekane




  1. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE


    1. Wskazania do stosowania


Nadciśnienie tętnicze.

Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris).


    1. Dawkowanie i sposób podawania


Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od małych dawek, które następnie stopniowo zwiększa się. We wszystkich przypadkach dawkowanie powinno zostać dobrane indywidualnie, w oparciu o częstość tętna i skuteczności terapii.

O ile lekarz nie zaleci inaczej, lek podaje się jeden raz dziennie, zwykle rano, przed lub podczas śniadania albo po posiłku. Zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze.

Tabletek nie należy rozgryzać, połykać popijając niewielką ilością płynu.

Czas trwania leczenia nie jest ograniczony. Zależy on od charakteru i stopnia ciężkości choroby.


Leczenia bisoprololem nie powinno się przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do ostrego pogorszenia stanu zdrowia pacjenta. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo (np. zmniejszać o połowę w odstępach tygodniowych).


Nadciśnienie tętnicze

Zalecane dawkowanie wynosi 5 mg fumaranu bisoprololu jeden raz na dobę. W łagodniejszych postaciach nadciśnienia tętniczego (ciśnienie rozkurczowe do 105 mmHg) właściwe może się okazać podawanie 2,5 mg jeden raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg podawanych jeden raz na dobę. Dalsze zwiększanie dawki jest uzasadnione tylko w wyjątkowych przypadkach.

Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg jeden raz na dobę.


Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris)

Zalecane dawkowanie wynosi 5 mg fumaranu bisoprololu jeden raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg jeden raz na dobę. Dalsze zwiększanie dawki jest uzasadnione tylko w wyjątkowych przypadkach.

Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg jeden raz na dobę.


Dawkowanie u osób z niewydolnością wątroby i (lub) nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek od łagodnych do średnio ciężkich zwykle nie zachodzi potrzeba modyfikacji dawkowania. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min) oraz u chorych z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie powinno się przekraczać dawki 10 mg fumaranu bisoprololu na dobę.


Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone. Nie ma żadnych danych dotyczących konieczności zmiany schematu dawkowania.


Dawkowanie u osób w podeszłym wieku

Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.


Podawanie u dzieci

Z powodu braku dostatecznych danych klinicznych nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci.


    1. Przeciwwskazania


Fumaranu bisoprololu nie należy stosować u pacjentów:

- z ostrą niewydolnością serca lub w okresach dekompensacji niewydolności serca, jeżeli konieczne

jest stosowanie dożylnej terapii inotropowej;

- we wstrząsie kardiogennym;

- z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez zabezpieczenia rozrusznikiem serca);

- z zespołem chorego węzła zatokowego;

- z blokiem zatokowo-przedsionkowym;

- z bradykardią z czynnością serca poniżej 50 skurczów/min przed rozpoczęciem leczenia;

- z niedociśnieniem (skurczowe ciśnienie < 90 mmHg)

- z ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc;

- w późnym stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda;

- z nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (patrz punkt 4.4);

- w kwasicy metabolicznej;

- ze stwierdzoną nadwrażliwością na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz

punkt 6.1).


    1. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (patrz punkt 4.2).

Należy zachować ostrożność podczas leczenia bisoprololem u chorych z nadciśnieniem tętniczym lub dusznicą bolesną i towarzyszącą niewydolnością serca.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów:

W astmie oskrzelowej lub przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, należy równocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie, u pacjentów chorych na astmę może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, co wymaga zastosowania większej dawki beta2-sympatykomimetyku.


Znieczulenie ogólne

U chorych poddanych znieczuleniu ogólnemu, beta-blokery zmniejszają ryzyko powstania arytmii i niedotlenienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania znieczulenia, intubacji i w okresie pooperacyjnym. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, leczenia beta-blokerami nie powinno się przerywać w przypadku zabiegu chirurgicznego. Należy poinformować anestezjologa o prowadzonym leczeniu beta-blokerami, ponieważ mogą wystąpić interakcje z innymi lekami takie jak: bradyarytmia, osłabienie odruchowej tachykardii i zdolności do kompensacji utraty krwi, jako skutek osłabionych reakcji odruchowych. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia beta-blokerami przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić produkt na 48 godzin przed planowanym zabiegiem i znieczuleniem.


Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, mogą stosować beta-blokery (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.


U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (pheochromocytoma) bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim podaniu leków alfa-adrenolitycznych.


Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy.


Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.


    1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji


Nie zaleca się podawania bisoprololu razem z:


Bisoprolol należy stosować ostrożnie razem z:


Zaleca się rozważenie zastosowania bisoprololu razem z:


    1. Wpływ na płodność, ciążę i laktację


Ciąża

Bisoprolol może wpływać szkodliwie na ciążę i (lub) płód lub noworodka. Wszystkie blokery receptorów beta-adrenergicznych zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniami lub porodami przedwczesnymi. Bisoprolol może powodować hipoglikemię lub bradykardię u płodu lub noworodka.

Jeśli leczenie ciężarnej beta-blokerami jest konieczne, zaleca się zastosowanie selektywnych blokerów receptorów beta1.

Bisoprololu nie wolno podawać kobietom w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W takich przypadkach należy monitorować przepływ krwi przez łożysko i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć inne metody terapii. Noworodki matek leczonych beta-blokerami powinny być ściśle nadzorowane przez lekarza. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków występują w pierwszych trzech dobach życia.


Laktacja

Brak danych odnośnie przenikania bisoprololu do mleka kobiecego oraz bezpieczeństwa potomstwa w przypadku narażenia niemowląt na bisoprolol.

Nie należy karmić piersią podczas stosowania bisoprololu.


    1. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn


Ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek, bisoprolol może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Takie działanie należy brać pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia, przy zmianie produktu leczniczego, jak również u osób spożywających alkohol.


    1. Działania niepożądane


Ocena częstości występowania działań niepożądanych opiera się na następującym podziale na grupy częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, >1/10), niezbyt często (≥1/1000, >1/100), rzadko (≥1/10 000, >1/1000), bardzo rzadko (≥1/10 000, w tym pojedyncze przypadki).


Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Rzadko: podwyższenie stężenia triglicerydów.


Zaburzenia układu nerwowego

Często: zmęczenie, stan wyczerpania*, zawroty głowy*, bóle głowy*.

Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja.

Rzadko: koszmarne sny, halucynacje.


Zaburzenia oka

Rzadko: upośledzenie wydzielania łez (istotne, jeśli pacjent nosi soczewki kontaktowe).

Bardzo rzadko: zapalenie spojówek.


Zaburzenia ucha i błędnika

Rzadko: upośledzenie słuchu.


Zaburzenia serca

Niezbyt często: zwolnienie czynności serca (bradykardia), zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (blok przedsionkowo-komorowy), pogorszenie wydolności serca, niedociśnienie, szczególnie przy zmianie pozycji z leżącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne).


Zaburzenia naczyniowe

Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn.


Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem wskazującym na obturacyjną chorobę płuc.

Rzadko: alergiczny nieżyt nosa (zapalenie śluzówki nosa).


Zaburzenia żołądka i jelit

Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.


Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Rzadko: podwyższona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), zapalenie wątroby


Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Rzadko: reakcje alergiczne (swędzenie, przejściowe nagłe zaczerwienienie, wysypka).

Bardzo rzadko: utrata włosów. Beta-blokery mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać łuszczycopodobną wysypkę.


Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Niezbyt często: osłabienie mięśni, kurcze mięśni.


Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Rzadko: zaburzenia potencji


    1. Przedawkowanie


Objawy przedawkowania

Najczęściej występującymi objawami przedawkowania beta-blokerów są: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Dotychczas zgłoszono kilka przypadków przedawkowania bisoprololu (najwyższa odnotowana dawka 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) chorobą niedokrwienną serca, u których stwierdzano bradykardię i niedociśnienie.

U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły.

Istnieje duża osobnicza zmienność w reakcji na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu.


Leczenie przedawkowania

Należy przerwać podawanie bisoprololu i rozpocząć leczenie wspomagające i objawowe.

Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy. Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących postępowania przy przedawkowaniu innych beta-blokerów, w razie istnienia wymienionych klinicznych wskazań powinno się zastosować następujące środki:

Bradykardia - podać dożylnie atropinę. W przypadku braku odpowiedniej reakcji można ostrożnie podać orcyprenalinę lub inny środek wywierający dodatnie działanie chronotropowe. Niekiedy konieczne jest zastosowanie czasowej stymulacji serca.

Niedociśnienie - konieczne jest dożylne uzupełnienie płynów oraz podanie środków wazopresyjnych. Pomocne może okazać się również dożylne zastosowanie glukagonu.

Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia) - należy dokładnie monitorować pacjentów i leczyć dożylnymi wlewami orcyprenaliny. W razie konieczności należy tymczasowo zastosować czasową stymulację serca.

Zaostrzenie niewydolności serca - podać dożylnie leki moczopędne, leki działające dodatnio inotropowo oraz rozszerzające naczynia.

Skurcz oskrzeli - podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak orcyprenalina, beta2-sympatykomimetyki i (lub) aminofilinę.

Hipoglikemia - należy dożylnie podać glukozę.




  1. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


    1. Właściwości farmakodynamiczne


Grupa farmakoterapeutyczna: leki układu sercowo-naczyniowego, leki beta-adrenolityczne, selektywne (beta1-adrenolityczne)

Kod ATC: C 07 A B 07


Bisoprolol jest selektywnym blokerem receptorów beta1-adrenergicznych, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów beta2 związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego na ogół bisoprolol nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów beta2. Jego selektywność względem receptorów beta1-adrenergicznych utrzymuje się nawet po przekroczeniu dawek terapeutycznych.

Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego.

Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 godziny po podaniu doustnym. Ze względu na okres półtrwania w surowicy wynoszący 10-12 godzin, działanie farmakologiczne bisoprololu utrzymuje się przez ponad 24 godziny, co umożliwia jego podawanie raz na dobę.

Maksymalny efekt hipotensyjny po podaniu bisoprololu jest na ogół osiągany po 2 tygodniach leczenia.

Przy „ostrym” podaniu pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, ale bez przewlekłej niewydolności krążenia, bisoprolol zwalnia częstość skurczową serca i zmniejsza rzut skurczowy, a co za tym idzie - objętość minutową i zużycie tlenu. Przy długotrwałym podawaniu początkowo podwyższony opór obwodowy maleje. Mechanizm hipotensyjnego działania beta-blokerów wynika między innymi z hamowania aktywności reninowej osocza.

Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów beta-adrenergicznych. Dochodzi do zwolnienia czynności serca i obniżenia jego kurczliwości, a przez to zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dusznicy bolesnej w przebiegu choroby niedokrwiennej serca.


    1. Właściwości farmakokinetyczne


Po podaniu doustnym bisoprolol wchłania się niemal w całości (>90%) z przewodu pokarmowego. Ponieważ efekt pierwszego przejścia inaktywuje ≤10% dawki, całkowita biodostępność wynosi około 90%.

Wchłanianie nie zależy od przyjmowania pokarmu.

W około 30% wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a całkowity klirens - 15 l/h.

Bisoprolol jest usuwany z organizmu dwiema jednakowo wydajnymi drogami: 50% jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki; pozostałe 50% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Ponieważ w takim samym stopniu eliminowany jest przez nerki i wątrobę, zazwyczaj nie ma potrzeby modyfikacji u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek.

Kinetyka bisoprololu ma charakter liniowy i nie zależy od wieku pacjenta.


    1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie


Dane niekliniczne uzyskane podczas badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie wskazują by bisoprolol powodował szczególne zagrożenia dla człowieka.

Wyniki badań wpływu bisoprololu na rozrodczość nie wskazują, aby bisoprolol niekorzystnie wpływał na płodność lub na rozmnażanie.

Podobnie jak inne beta-blokery, bisoprolol w wysokich dawkach był toksyczny dla ciężarnych zwierząt (zmniejszał przyjmowanie pokarmu i przyrost masy ciała) oraz dla zarodków i płodów (zwiększał ryzyko resorpcji płodów, zmniejszał masę urodzeniową potomstwa i opóźniał jego fizyczny rozwój). Lek nie działał teratogennie.




  1. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE


    1. Wykaz substancji pomocniczych


Laktoza jednowodna

Celuloza mikrokrystaliczna

Karboksymetyloskrobia sodowa

Magnezu stearynian

Krzemionka koloidalna bezwodna


Skład otoczki Opadry II 85G23568 Orange:

Alkohol poliwinylowy, częściowo zhydrolizowany

Talk

Tytanu dwutlenek

Makrogol (PEG 3350)

Lecytyna sojowa

Lak glinowy żółcieni chinolinowej

Czerwony tlenek żelaza.


    1. Niezgodności farmaceutyczne


Nie dotyczy.


    1. Okres ważności


4 lata


    1. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania


Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25C. W celu ochrony przed światłem przechowywać w oryginalnym opakowaniu.


    1. Rodzaj i zawartość opakowania


3 blistry PVC/PVDC/Aluminium zawierające po 10 tabletek, umieszczone w tekturowym pudełku.


    1. Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego


Brak szczególnych wymagań.


  1. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A.

51-131 Wrocław, ul. Żmigrodzka 242 E

tel.: +48 (71) 352 95 22

faks: +48 (71) 352 76 36





  1. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


17395





  1. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA


2010-10-15





  1. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO


2010-10-15

Objawy występują głównie na początku leczenia, są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2

tygodni.


8/8