CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO



1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO

Alpicort E (2 mg + 0,05 mg + 4 mg)/ml płyn na skórę


2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH

1 ml płynu na skórę zawiera 2 mg prednizolonu (Prednisolonum), 0,05 mg estradiolu benzoesanu (Estradiolum) i 4 mg kwasu salicylowego (Acidum salicylicum)

Substancje pomocnicze: glikol propylenowy

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.


3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Płyn na skórę

Przezroczysty, bezbarwny roztwór.


4. Szczegółowe dane kliniczne

4.1 Wskazania do stosowania

W przebiegu różnych postaci łysienia, zwłaszcza w łysieniu androgenozależnym.


4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Sposób stosowania: Do stosowania na skórę głowy.

Stosować jeden raz na dobę, najlepiej wieczorem.
Gdy tylko objawy zapalne nieco ustąpią, wystarczy stosowanie 2 do 3 razy w tygodniu.
W tym celu nanosić preparat otworem aplikatora skierowanym do dołu, na leczone miejsca.

Następnie masować placami skórę głowy przez 2-3 minuty.


Czas trwania leczenia małych powierzchni nie powinien, ze względu na obecność prednizolonu w roztworze, być dłuższy niż 2 – 3 tygodnie. Doświadczenie kliniczne o obejmuje okres leczenia do 6 miesięcy. Nie prowadzono badań dotyczących czasu utrzymywania się działania po odstawieniu leku.


4.3 Przeciwwskazania

Alpicort E jest przeciwwskazany w:


4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Glikol propylenowy może wywoływać podrażnienie skóry.

Lek Alpicort E ze względu na zawartość alkoholu izopropylowego może być stosowany wyłącznie zewnętrznie na skórze głowy.

Przy leczeniu przez okres dłuższy niż 2-3 tygodnie należy, ze względu na zawartość estrogenu w roztworze, stosować szczególne środki ostrożności:

Chronić oczy i błony śluzowe przed kontaktem z preparatem.


4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Lek Alpicort E z powodu swojego składu może nasilać działanie innych zewnętrznie stosowanych substancji czynnych.


4.6 Ciąża i laktacja

Ciąża:

Ze względu na zawartość estrogenu lek Alpicort E nie jest wskazany do stosowania w ciąży.

Jeżeli w trakcie leczenia dojdzie do zapłodnienia i ciąży, leczenie za pomocą leku Alpicort E należy natychmiast przerwać.

Większość dostępnych obecnie wyników badań epidemiologicznych odnośnie niezamierzonej ekspozycji płodu na estrogen, nie wykazują działania teratogennego lub toksycznego dla płodu. Również ze względu na obecność glikokortykosteroidu powinno się unikać stosowania leku Alpicort E w ciąży.

Podczas długotrwałego leczenia glikokortykosteroidami w ciąży może dojść do wewnątrzmacicznego opóźnienia rozwojowego dziecka. Glikokortykosteroidy w doświadczeniu na zwierzętach prowadziły do rozszczepienia podniebienia. Dyskutowane jest podwyższone ryzyko rozszczepienia podniebienia u ludzkich płodów po podaniu glikokortykosteroidów w pierwszym trymestrze ciąży. Ponadto na podstawie wyników badań epidemiologicznych w połączeniu z doświadczeniami na zwierzętach dyskutuje się nad tym, czy wewnątrzmaciczna ekspozycja na działanie glikokortykosteroidów może doprowadzić do schorzeń metabolicznych i sercowo-naczyniowych.

W przypadku podania glikokortykosteroidów pod koniec ciąży istnieje ryzyko zaniku kory nadnerczy u płodu, które może wymagać zastosowania leczenia substytucyjnego u noworodka.

Karmienie piersią: estrogeny mogą mieć wpływ na laktację, ponieważ mogą zmieniać objętość i skład mleka ludzkiego. Niewielkie ilości estrogenów lub ich metabolity mogą przenikać do mleka kobiet karmiących i mieć wpływ na dziecko. Do mleka ludzkiego przenikają także glikokortykoidy.

Dlatego podczas leczenia za pomocą leku Alpicort E nie należy karmić piersią lub leczenie lekiem Alpicort E należy rozpocząć dopiero po zakończeniu karmienia piersią.


4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu


Alpicort E nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.


    1. Działania niepożądane

Rzadko (>1/10.000 do <1/1.000) może wystąpić nadwrażliwość skórna.

Bardzo rzadko (<1/10.000) może, jak w przypadku wszystkich preparatów zawierających glikokortykosteroidy, dojść do zmian skórnych (zmniejszenie grubości skóry, poszerzenie małych naczyń krwionośnych, tworzenie się pasemek, trądzik sterydowy, okołoustne zapalenie skóry, nadmierne owłosienie ciała).

Ponadto możliwe są krótkotrwałe podrażnienia skóry (np. pieczenie, zaczerwienienie).

Podczas długotrwałego stosowania w dużych dawkach lub na dużych powierzchniach oraz w przypadku stosowania niezgodnego z przeznaczeniem możliwe jest działanie ogólnoustrojowe glikokortykosteroidów.


4.9 Przedawkowanie

W razie przypadkowego przyjęcia doustnego, szczególnie przez dzieci, należy pamiętać, że lek Alpicort E zawiera alkohol izopropylowy. Jak dotąd nie stwierdzono zatruć przy stosowaniu miejscowym leku Alpicort E.


5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Kortykosteroidy, słabym działaniu, inne mieszanki.

Kod ATC: D07XA02

Alpicort E zawiera jako składnik estrogenowy ester kwasu benzoesowego naturalnego 17ß-estradiolu. Właściwości farmakologiczne benzoesanu estradiolu są porównywalne z właściwościami estradiolu. Niedobór estrogenu powoduje atrofię naskórka oraz osłabienie ukrwienia i przemiany materii skóry. Działanie estrogenów na naczynia włosowate wynika z różnych mechanizmów działania. Z jednej strony działanie estrogenów na wzrost włosów może wynikać z pobudzenia ukrwienia, tzn. stymulacji przemiany materii. Ponadto istnieją objawy zmniejszenia biologicznie czynnych androgenów (5 -dihydrotestosteron) po zastosowaniu estrogenów. Jako zasadę działania estrogenów rozważa się następujące mechanizmy:

1. Blokada enzymu 5a-reduktazy i tym samym redukcja tworzenia się biologicznie czynnego dihydrotestosteronu.

2. Konkurencyjna blokada receptorów androgenów przez estradiol.

Prednizolon należy zgodnie z obecnie powszechną klasyfikacją kortykosteroidów miejscowych – na słabe (I), umiarkowane (II), silne (III), bardzo silne (IV) – do pierwszej grupy. Tym samym prednizolon nadaje się szczególnie dobrze do leczenia zapalnych dermatoz, ponieważ nie posiada istotnego działania antyproliferacyjnego.

Kwas salicylowy w stężeniach niższych niż 0,5 % może nasilać przenikanie innych substancji czynnych. Brak jest odpowiednich badań dotyczących leku Alpicort E.
Dodatkowo można spodziewać się słabego działania keratoplastycznego i antymikrobiotycznego na skórze głowy powodowanego przez kwas salicylowy.


5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie i przenikanie miejscowo aplikowanych estrogenów w istotny sposób zależy od rodzaju podłoża. W przypadku leku Alpicort E wykazano, że podczas stosowania na owłosionej głowie (100 cm2 powierzchni) całkowite stężenie estrogenu w moczu nie ulega zmianie. Stąd wniosek, że benzoesan estradiolu zawarty w leku Alpicort E, albo uwalniany jest bardzo powoli, albo metabolizowany jest już w skórze, przez co nie dochodzi do podwyższenia stężenia estrogenu we krwi.

Należy więc spodziewać się, że przenikanie i wchłanianie prednizolonu będzie podobne jak innych stosowanych naskórnie kortykosteroidów. Okres półtrwania w osoczu wynosi od 2 - 4 godzin, podczas gdy biologiczny okres półtrwania wynosi 12 – 36 godzin, ponieważ steroid związany w kompleksie receptorów cytozolowych dłużej pozostaje w komórce. Prednizolon, jak kortykosteroidy fizjologiczne poddawany jest w wątrobie przemianie materii w biologicznie nieaktywny związek, głównie wydalany przez nerki.

Jak wynika z badań na zwierzętach i farmakokinetycznych badaniach u ludzi, kwas salicylowy przenika szybko zależnie od podłoża i innych czynników wpływających na penetrację (np. stan skóry). Wchłanianie przezskórne zwiększa się w przypadku dermatoz, występujących wraz z zapalnymi lub ogniskowymi zmianami skórnymi. Ogólnoustrojowo kwas salicylowy metabolizowany jest do kwasu salicylurowego, glukoronidów, kwasu gentyzynowego względnie kwasu dihydroksybenzoesowego i jest głównie wydalany przez nerki. Okres półtrwania kwasu salicylowego wynosi od 2 - 3 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Wyniki badań nad estrogenem posiadają, z powodu istotnych różnic pomiędzy poszczególnymi gatunkami zwierząt doświadczalnych oraz w porównaniu do ludzi, tylko ograniczoną wartość znaczenia w odniesieniu do ludzi.

U zwierząt estrogeny już w stosunkowo małych dawkach wykazywały działanie embrioletalne; zaobserwowano niedorozwój układu moczowego i płciowego i feminizację męskich płodów.

Dane przedkliniczne z badań konwencjonalnych przewlekłej toksyczności, genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały szczególnego ryzyka dla ludzi z wyjątkiem tego opisanego już we wcześniejszych rozdziałach informacji specjalistycznej.


Glikokortykosteroidy w doświadczeniach na zwierzętach różnych gatunków indukowały efekt teratogenny (rozszczepienie podniebienia, niedorozwój szkieletu). U szczurów zaobserwowano wydłużenie ciąży oraz utrudniony poród. Ponadto przeżycie, masa urodzeniowa oraz przyrost masy ciała potomstwa uległy redukcji. Nie zaobserwowano wpływu na płodność.

Badania na zwierzętach wykazały również, że podawanie kortykosteroidów w dawkach terapeutycznych podczas ciąży zwiększa ryzyko schorzeń sercowo-naczyniowych i (lub) zaburzeń przemiany materii w dorosłym wieku oraz wpływa na zagęszczenie receptorów kortykosteroidów, neuroprzekaźników oraz na zachowanie.



  1. DANE FARMACEUTYCZNE

    1. Wykaz substancji pomocniczych

Alkohol izopropylowy, glikol propylenowy, arginina, woda oczyszczona.

    1. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.


    1. Okres ważności

2 lata


    1. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania


Butelka ze szkła oranżowego z aplikatorem i plastikowym zamknięciem (PP) w tekturowym pudełku.

100 ml


6.6 Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości

Brak szczególnych wymagań.



7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


Dr. August Wolff GmbH & Co.

Sudbrackstrasse 56, D-33611 Bielefeld,

Niemcy

Tel.: +49 (0)521 8808-05

Fax: +49 (0)521 8808-334

E-mail: info@wolff-arzneimittel.de


8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


R/2802


9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA


24.06.1999 / 10.08.2004 / 13.06.2005/ 12.12.2008


10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

2010-10-04


5