CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO



1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO


Mucoangin, 20 mg, tabletki do ssania



2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY


Każda tabletka do ssania zawiera 20 mg ambroksolu chlorowodorku (Ambroxoli hydrochloridum).


Substancje pomocnicze: 1 tabletka do ssania zawiera 1,37 g sorbitolu i mniej niż 1 mg laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.



3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA


Tabletka do ssania.


Okrągłe, białe tabletki, obustronnie płaskie ze ściętymi brzegami.



4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE


4.1 Wskazania do stosowania


Łagodzenie bólu w ostrych stanach zapalnych gardła.


4.2 Dawkowanie i sposób podawania


Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: ssać po jednej tabletce do 6 razy na dobę.


Produktu Mucoangin nie należy stosować dłużej niż 3 dni. W przypadku utrzymywania się objawów lub wysokiej gorączki, pacjent powinien zasięgnąć porady lekarskiej.


Produktu Mucoangin nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.


4.3 Przeciwwskazania


Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na ambroksol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.


Pacjenci z nietolerancją fruktozy nie powinni stosować produktu Mucoangin, ponieważ zawiera on znaczne ilości sorbitolu.


4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


Produktu Mucoangin nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.


Po zastosowaniu substancji mukolitycznych, np. ambroksolu opisywano bardzo rzadkie przypadki występowania ciężkich zmian skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona oraz zespół Lyella. Większość przypadków można było wyjaśnić nasileniem choroby podstawowej i równoczesnym stosowaniem innych leków. Dodatkowo w początkowej fazie zespołu Stevensa-Johnsona lub zespołu Lyella u pacjentów mogą najpierw wystąpić niespecyficzne objawy (prodromalne) grypopodobne, takie jak: gorączka, bóle, zapalenie błony śluzowej nosa, kaszel i ból gardła (patrz punkt 4.1). Niespecyficzne objawy grypopodobne mogą być błędnie leczone za pomocą leków stosowanych w kaszlu i przeziębieniu. Dlatego w przypadku wystąpienia nowych zmian w obrębie skóry lub błon śluzowych, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem i przerwać stosowanie ambroksolu.


W maksymalnej zalecanej dobowej dawce produkt zawiera 8,2 g sorbitolu (1,37 g/tabletkę do ssania). Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.


Jedna tabletka do ssania Mucoangin zawiera mniej niż 1 mg laktozy. Taka ilość laktozy zwykle nie wywołuje zaburzeń u osób z nietolerancją laktozy. Pomimo tego, produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.


4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji


Nie stwierdzono klinicznie istotnych, niekorzystnych interakcji z innymi lekami.


4.6 Ciąża i laktacja


Ambroksol przenika przez barierę łożyskową. Badania przeprowadzone u zwierząt nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród czy rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3).


Na podstawie szerokiego doświadczenia klinicznego u kobiet ciężarnych po 28. tygodniu ciąży nie wykazano szkodliwego działania ambroksolu na stan zdrowia płodu. Pomimo tego, stosowanie ambroksolu nie jest zalecane, zwłaszcza w czasie pierwszego trymestru ciąży.


Ambroksol przenika do mleka kobiecego. Chociaż nie przypuszcza się, aby miało to niekorzystny wpływ na noworodki karmione mlekiem kobiecym, nie zaleca się stosowania ambroksolu u kobiet karmiących piersią.


4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn


Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.


4.8 Działania niepożądane


Podana poniżej częstość występowania działań niepożądanych została obliczona na podstawie wyników siedmiu badań produktu leczniczego Mucoangin, tabletki do ssania, 20 mg, stosowanego w łagodzeniu bólu w ostrych stanach zapalnych gardła pochodzenia wirusowego. Powyższe badania były badaniami klinicznymi z randomizacją, podwójnie ślepą próbą, kontrolą placebo. Łącznie 855 pacjentów obydwu płci leczono chlorowodorkiem ambroksolu w dawce 20 mg w postaci tabletek do ssania, natomiast 848 pacjentów otrzymywało placebo. Leczenie trwało od jednego do trzech dni. W jednym dniu pacjentowi podawano od jednej do sześciu tabletek (maksymalna dawka dobowa).


Częstość występowania zgodnie z konwencją MedDRA:

bardzo często (≥ 1/10);

często (≥ 1/100 do < 1/10);

niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100);

rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000);

bardzo rzadko (< 1/10 000)

nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).


Zaburzenia układu nerwowego

Często: zaburzenia smaku (np. zmieniony smak)


Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Często: niedoczulica gardła


Zaburzenia żołądka i jelit

Często: niedoczulica jamy ustnej, nudności

Niezbyt często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, biegunka, bóle w nadbrzuszu

Nie znana: wymioty


Zaburzenia układu immunologicznego,

Nie znana: reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny i inne reakcje nadwrażliwości


Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Nie znana: wysypka, pokrzywka, świąd oraz obrzęk naczynioruchowy


4.9 Przedawkowanie


Nie obserwowano dotychczas swoistych objawów przedawkowania u ludzi.


W przypadkach nieumyślnego przedawkowania i (lub) niewłaściwego stosowania obserwowano objawy odpowiadające znanym działaniom niepożądanym produktu stosowanego w zalecanych dawkach. Może być konieczne zastosowanie leczenia objawowego.



5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


5.1 Właściwości farmakodynamiczne


Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach gardła, środki miejscowo znieczulające), kod ATC: R02AD


W badaniu przeprowadzonym na modelu oka królika zaobserwowano miejscowe działanie znieczulające ambroksolu, będące prawdopodobnie wynikiem blokowania kanałów sodowych. Badania in vitro wykazały blokowanie przez ambroksol klonowanych kanałów sodowych w neuronach, a wiązanie miało charakter odwracalny i było zależne od stężenia.


Powyższe właściwości są zgodne z dodatkową obserwacją prowadzoną w badaniach dotyczących skuteczności klinicznej ambroksolu w leczeniu objawów ze strony górnych dróg oddechowych, która wykazała, że po podaniu wziewnym produkt powoduje szybkie złagodzenie bólu i związanego z nim odczuwania dyskomfortu w okolicy ucha, nosa i tchawicy.


Badania kliniczne potwierdziły łagodzenie bólu podczas stosowania tabletek do ssania Mucoangin u pacjentów z bólem gardła spowodowanym ostrym zapaleniem gardła pochodzenia wirusowego. W badaniach klinicznych wykazano szybki początek działania produktu Mucoangin oraz utrzymanie się tego działania przez co najmniej 3 godziny.


Ambroksol wywiera działanie przeciwzapalne. W trakcie badań in vitro wykazano, że ambroksol istotnie zmniejsza uwalnianie cytokin z komórek jednojądrzastych i komórek o różnokształtnych jądrach komórkowych krwi oraz tkanek.


Wykazano, że tabletki do ssania Mucoangin znacząco zmniejszają zaczerwienienie gardła w przebiegu stanu zapalnego gardła.


Wykazano, że ambroksol zwiększa wydzielanie w obrębie dróg oddechowych. Zwiększa wytwarzanie surfaktantu w płucach i pobudza czynność aparatu rzęskowego. Dzięki temu zwiększa płynność śluzu i jego transport (oczyszczanie śluzowo-rzęskowe). Usprawnienie oczyszczania śluzowo-rzęskowego zostało wykazane w badaniach kliniczno-farmakologicznych. Zwiększenie wydzielania płynnego śluzu i oczyszczania śluzowo-rzęskowego ułatwia odkrztuszanie i łagodzi kaszel.


5.2 Właściwości farmakokinetyczne


Tabletki do ssania Mucoangin działają przede wszystkim miejscowo na błonę śluzową jamy ustnej i gardła. Z jelita ambroksol wchłaniany jest szybko i prawie całkowicie, wykazując liniową zależność od dawki w przedziale terapeutycznym. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 0,5 do 3 godzin.


Ze względu na dodatkową drogę wchłaniania przez błonę śluzową jamy ustnej, stosowanie tabletek do ssania powodowało około 25% zwiększenie całkowitej ekspozycji na lek (90% przedział ufności = 116-134%) w porównaniu do leku w postaci syropu. Zwiększona ekspozycja nie wpływa ujemnie na właściwości farmakodynamiczne ambroksolu w proponowanym wskazaniu terapeutycznym.


W zakresie dawek terapeutycznych, wiązanie leku z białkami osocza wynosi w przybliżeniu 90%.

Ambroksol w postaci doustnej, dożylnej i domięśniowej ulega szybkiej i wyraźnie zaznaczonej dystrybucji z krwi do tkanek, a największe stężenie substancji czynnej stwierdzane jest w płucach.


Okres półtrwania w osoczu wynosi od 7 do 12 godzin; nie zaobserwowano kumulacji. Około 30% podanej dawki doustnej zostaje wyeliminowane w czasie pierwszego przejścia. Ambroksol jest usuwany z organizmu na drodze biotransformacji w wątrobie głównie w procesie sprzęgania i w mniejszym stopniu pod wpływem cytochromu CYP3A4. Powstające nieaktywne metabolity są usuwane przez nerki.

Całkowite wydalanie ambroksolu przez nerki wynosi około 83%.


5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie


Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.



6. DANE FARMACEUTYCZNE


6.1 Wykaz substancji pomocniczych


Aromat miętowy naturalny (zawiera laktozę)

Sorbitol

Sacharyna sodowa

Makrogol 6000

Talk


6.2 Niezgodności farmaceutyczne


Nie dotyczy.


6.3 Okres ważności


3 lata.


6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania


Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.


6.5 Rodzaj i zawartość opakowania


Blistry z folii Al/PP (folia Al dodatkowo od strony wewnętrznej powlekana modyfikowanym PP) w tekturowym pudełku.


Wielkość opakowań:

3 tabletki do ssania (1 blister po 3 szt.)

10 tabletek do ssania (1 blister po 10 szt.)

16 tabletek do ssania (2 blistry po 8 szt.)

20 tabletek do ssania (2 blistry po 10 szt.)

24 tabletki do ssania (3 blistry po 8 szt.)


Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.


6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania


Bez szczególnych wymagań.



7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


Boehringer Ingelheim International GmbH

Binger Strasse 173

D-55216 Ingelheim/Rhein

Niemcy



8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


Pozwolenie nr 9766



9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA


31.01.2003 r. / 07.09.2007 r./ 13.08.2008 r.



10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO


13.09.2010r.

6