CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO



1Nazwa WŁASNa produktu leczniczego


Tamsudil, 0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde



2Skład jakościowy i ilościowy


Jedna kapsułka zawiera 0,4 mg Tamsulosini hydrochloridum (tamsulosyny chlorowodorku).


Substancje pomocnicze, patrz punkt 6.1.



3Postać farmaceutyczna


Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde.

Kapsułki są pomarańczowo-oliwkowe, z czarnym nadrukiem TSL 0.4 i czarnym paskiem na obydwu końcach. Kapsułki zawierają białe lub białawe peletki.



4szczegółowe dane kliniczne


4.1Wskazania do stosowania


Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. lower urinary tract symptoms - LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. benign prostatic hyperplasia - BPH).


4.2Dawkowanie i sposób podawania


Jedna kapsułka na dobę, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody, w pozycji siedzącej lub stojącej (nie na leżąco).

Kapsułek nie należy przełamywać ani rozrywać, ponieważ może to mieć wpływ na uwalnianie czynnego składnika o długim działaniu.


4.3Przeciwwskazania


Nadwrażliwość na chlorowodorek tamsulosyny (łącznie z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym działaniem leku) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi obserwowane w  przeszłości (hipotonia ortostatyczna w wywiadzie).

Ciężka niewydolność wątroby.


4.4Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


Stosowanie tamsulosyny może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, co w rzadkich przypadkach może być przyczyną omdleń. W przypadku zaobserwowania początkowych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, do czasu ustąpienia tych objawów.


Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych schorzeń, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Gruczoł krokowy należy zbadać per rectum i, jeśli istnieją wskazania, oznaczać u pacjenta stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (ang. prostate-specific antigen - PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania.


Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10ml/min) należy prowadzić z zachowaniem ostrożności ze względu na brak badań w tej grupie chorych.


Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego.

W razie wystąpienia obrzęku należy niezwłocznie przerwać leczenie, pacjenta poddać obserwacji aż do czasu ustąpienia obrzęku i nie podawać powtórnie tamsulosyny.


U niektórych pacjentów w trakcie lub po leczeniu tamsulosyną, podczas zabiegu operacyjnego usunięcia zaćmy obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może prowadzić do nasilonych komplikacji w przebiegu operacji. Nie zaleca się

rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, dla których planowany jest zabieg usunięcia zaćmy.


Na podstawie niepotwierdzonych danych uważa się, że pomocne jest przerwanie stosowania tamsulosyny na 1 2 tygodnie przed zabiegiem usunięcia zaćmy, jednak nie określono jeszcze korzyści i wymaganego okresu przerwania leczenia przed zabiegiem usunięcia zaćmy.


W trakcie oceny przedoperacyjnej, zespół chirurgów i okulistów wykonujący zabieg usunięcia zaćmy powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do zabiegu usunięcia zaćmy

jest lub był leczony tamsulosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas zabiegu chirurgicznego.


4.5Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji


Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego stosowania tamsulosyny z atenololem, enalaprylem, nifedypiną lub teofiliną. Jednocześnie stosowana cymetydyna powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, zaś furosemid powoduje jego zmniejszenie ale ponieważ stężenie tamsulosyny utrzymuje się nadal w zakresie odniesienia, nie ma potrzeby zmiany dawkowania preparatu.


W badaniach in vitro z zastosowaniem wątrobowych enzymów frakcji mikrosomalnej (reprezentujących układ enzymów biorących udział w metabolizmie, związanych z cytochromem P 450) nie stwierdzono interakcji tamsulosyny z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem lub finasterydem. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.


Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptora alfa-1-adrenergicznego może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.


4.6Ciąża lub laktacja


Preparat Tamsudil jest przeznaczony wyłącznie dla mężczyzn.


4.7Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.


Nie przeprowadzono badań wpływu tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie urządzeń mechanicznych. Jednak należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.


    1. Działania niepożądane



Często

(>1/100, <1/10)


Niezbyt często

(>1/1 000, <1/100)

Rzadko

(>1/10 000, <1/1 000)

Bardzo rzadko (<1/10 000)


Zaburzenia układu nerwowego

zawroty głowy

bóle głowy

omdlenia


Zaburzenia serca


tachykardia



Zaburzenia naczyniowe


niedociśnienie ortostatyczne



Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia


zapalenie błony śluzowej nosa



Zaburzenia żołądka i jelit


zaparcia, biegunka, nudności, wymioty



Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej


wysypka, świąd, pokrzywka

obrzęk naczynioruchowy


Zaburzenia układu rozrodczego i piersi


nieprawidłowy wytrysk


priapizm

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania


astenia




W okresie po wprowadzeniu do obrotu, z leczeniem tamsulosyną powiązano sytuację zwężenia źrenicy w trakcie zabiegu usunięcia zaćmy, znaną jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) (patrz także punkt 4.4).


    1. Przedawkowanie


Brak doniesień na temat ostrego przedawkowania. Teoretycznie jednak po przedawkowaniu tamsulosyny może wystąpić ostre niedociśnienie ortostatyczne, w takich przypadkach należy zastosować leczenie podtrzymujące układ sercowo-naczyniowy. Ciśnienie tętnicze krwi i częstość pracy serca można przywrócić do prawidłowych wartości układając pacjenta w pozycji leżącej. Jeśli takie postępowanie jest nieskuteczne, można podać środki zwiększające objętość krwi lub, w razie konieczności, leki obkurczające naczynia. Należy monitorować czynność nerek i zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Tamsulosyna w bardzo dużym stopniu związana jest z białkami, więc nieskuteczne jest zastosowanie dializy.


W przypadku zażycia dużych ilości preparatu można wykonać płukanie żołądka oraz podać węgiel aktywowany i osmotycznie działające środki przeczyszczające, takie jak siarczan sodu.



  1. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


5.1 Właściwości farmakodynamiczne


Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora α-adrenergicznego


Tamsulosyna jest antagonistą receptorów adrenergicznych alfa1A. Preparat jest stosowany wyłącznie w leczeniu schorzeń gruczołu krokowego.

Kod ATC: G04CA02


Mechanizm działania

Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu alfa1A, które są odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich, przez co powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej.


Właściwości farmakodynamiczne

Tamsulosyna zwiększa maksymalny wypływ moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, usuwając w ten sposób utrudnienia w przepływie.


Ponadto preparat łagodzi objawy podrażnienia i trudności w oddawaniu moczu, w których ważną rolę odgrywa skurcz mięśni gładkich dolnych dróg moczowych.


Leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne mogą powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Badania wykazały, że u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi tamsulosyna nie powodowała istotnego klinicznie zmniejszenia jego wartości.


Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego stosowania preparatu, co pozwala na znaczne opóźnienie konieczności wykonania zabiegu chirurgicznego.


5.2 Właściwości farmakokinetyczne


Wchłanianie

Tamsulosyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawie całkowita. Przyjęcie leku po posiłku spowalnia wchłanianie. Stałość wchłaniania można zapewnić przyjmując preparat Tamsudil zawsze po śniadaniu.

Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową.


Maksymalne stężenie tamsulosyny w osoczu występuje po mniej więcej sześciu godzinach od podania pojedynczej dawki preparatu po obfitym posiłku. Stan stacjonarny uzyskuje się w piątym dniu przyjmowania leku w dawkach wielokrotnych, a Cmax jest o około 2/3 wyższe niż po podaniu pojedynczej dawki preparatu. Wprawdzie wykazano to tylko u pacjentów w podeszłym wieku, podobnych wyników można oczekiwać także u pacjentów młodszych.

Stężenie tamsulosyny zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i przy dawkowaniu wielokrotnym wykazuje bardzo dużą zmienność międzyosobniczą.


Dystrybucja

U człowieka tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a objętość dystrybucji jest niewielka (około 0,2 l/kg).


Biotransformacja

Tamsulosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia. W osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej. Ulega metabolizmowi w wątrobie.


W badaniach na szczurach wykazano, że tamsulosyna tylko nieznacznie pobudza mikrosomalne enzymy wątrobowe.


Metabolity nie są równie skuteczne i toksyczne, jak sama tamsulosyna.


Wydalanie

Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie w moczu, a około 9% podanej dawki preparatu wydala się w postaci niezmienionej.


Okres półtrwania tamsulosyny wynosi około 10 godzin (po posiłku), a w stanie stacjonarnym około 13 godzin.


5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie


Toksyczność tamsulosyny po podaniu pojedynczej dawki i przy dawkowaniu wielokrotnym badano u myszy, szczurów i psów. Toksyczny wpływ na reprodukcję badano również u szczurów, działanie rakotwórcze u myszy i szczurów, a genotoksyczność in vivo oraz in vitro.


Ogólny profil toksyczności tamsulosyny po zastosowaniu dużych dawek jest równoważny działaniu farmakologicznemu antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych.

U psów tamsulosyna podawana w bardzo dużych dawkach powodowała zmiany w zapisie EKG. Nie uważa się jednak, by miało to znaczenie kliniczne.

Nie wykazano żadnych istotnych właściwości genotoksycznych tamsulosyny.


Wykazano większe zmiany proliferacyjne w gruczołach mlecznych samic myszy i szczurów, związane z ekspozycją na tamsulosynę. Zmiany te, związane prawdopodobnie pośrednio z hiperprolaktynemią i występujące tylko jako wynik stosowania dużych dawek, uznaje się za nieistotne klinicznie.



  1. DANE FARMACEUTYCZNE


6.1 Wykaz substancji pomocniczych


Zawartość kapsułki:

Celuloza mikrokrystaliczna

Kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu

Polisorbat 80

Sodu laurylosiarczan

Trietylu cytrynian

Talk


Otoczka kapsułki:

Żelatyna

Indygotyna (E 132)

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Żelaza tlenek czarny (E 172)


Tusz:

Szelak

Żelaza tlenek czarny (E 172)

Glikol propylenowy


6.2 Niezgodności farmaceutyczne


Nie dotyczy.


6.3 Okres ważności


3 lata.


6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu


Opakowania zawierające blistry: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

Pojemnik na tabletki: Dokładnie zamykać pojemnik.


Ten produkt leczniczy jest wrażliwy na wilgoć.


6.5 Rodzaj i zawartość opakowania


Blistry PVC/PE/PVDC/Al w tekturowym pudełku oraz pojemniki HDPE z polipropylenową zakrętką zabezpieczoną przed dziećmi, w tekturowym pudełku, zawierające 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 lub 200 kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu.


Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.


6.6 Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości


Brak szczególnych wymagań.



  1. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


Actavis Group hf.

Reykjavíkurvegur 76-78

220 Hafnarfjörður

Islandia



  1. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


12009



  1. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA


10.01.2006



  1. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO


2010-10-19

6