CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO



1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO


Iburion 400 mg tabletki powlekane



2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY


Jedna tabletka zawiera 400 mg ibuprofenu (Ibuprofenum).

Substancje pomocnicze: Jedna tabletka zawiera 1,4 mg sacharozy.


Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.



3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA


Tabletka powlekana.

Tabletka 400 mg: biała lub prawie biała, powlekana tabletka w kształcie kapsułki z rowkiem dzielącym po obu stronach.


Tabletki można dzielić na połowy.



4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE


4.1 Wskazania do stosowania


Ostre stany bólowe o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, np. ból głowy, bóle zębów, bóle pleców, bóle mięśni i stawów. Gorączka w przebiegu infekcji górnych dróg oddechowych. Bolesne miesiączkowanie bez przyczyny organicznej.


4.2 Dawkowanie i sposób podawania


Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, tak aby później można je było skorygować w zależności od reakcji terapeutycznej i potencjalnych działań niepożądanych. Podczas długotrwałego leczenia należy dążyć do osiągnięcia małej dawki podtrzymującej.


Działania niepożądane można zmniejszyć do minimum poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez jak najkrótszy okres niezbędny do opanowania objawów (patrz punkt 4.4).


Ostre stany bólowe i gorączka w przebiegu infekcji górnych dróg oddechowych:

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 200 mg do 400 mg w dawce pojedynczej lub 3-4 razy na dobę, przy czym maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg. Odstęp pomiędzy dwoma dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny. Nie stwierdzono, aby pojedyncze dawki powyżej 400 mg wywierały jakiekolwiek dodatkowe działanie przeciwbólowe.

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat (o masie ciała > 20 kg): 200 mg 1 - 3 razy na dobę. Odstęp pomiędzy dwoma dawkami powinien wynosić 6 do 8 godzin.


Bolesne miesiączkowanie

400 mg 1-3 razy na dobę w razie potrzeby. Odstęp pomiędzy dwoma dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny. Leczenie rozpoczyna się od chwili wystąpienia pierwszych objawów bolesnego miesiączkowania.


U pacjentów z niewydolnością nerek należy zredukować dawkę.


4.3 Przeciwwskazania


Nadwrażliwość na ibuprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego.

Ze względu na reakcje krzyżowe nie należy podawać produktu leczniczego Iburion pacjentom, u których po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych występowały objawy astmy, zapalenia błony śluzowej nosa lub pokrzywki.

Stany ze zwiększoną skłonnością do krwawień.

Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie, związane ze stosowaniem NLPZ.

Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie (dwa lub więcej oddzielnych epizodów udokumentowanego owrzodzenia lub krwawienia).

Marskość wątroby.

Ciężka niewydolność serca i ciężkie zaburzenia czynności nerek (filtracja kłębuszkowa poniżej 30 ml/minutę).

Trzeci trymestr ciąży.


4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Iburion i NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2.


Działania niepożądane można zmniejszyć do minimum poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez jak najkrótszy okres czasu niezbędny do opanowania objawów (patrz punkt 4.2 i informacja na temat ryzyka dotyczącego przewodu pokarmowego i układu krążenia poniżej). Dlatego konieczne jest indywidualne ustalenie najmniejszej skutecznej dawki u każdego pacjenta.


U pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, w tym zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego i (lub) perforacji, które mogą być śmiertelne. U pacjentów w podeszłym wieku najczęściej występują zaburzenia czynności nerek, serca lub wątroby.

Pacjenci, u których występowały działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (zwłaszcza krwawienie dotyczące przewodu pokarmowego) szczególnie w początkowym okresie leczenia.

Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku, u których na ogół stwierdza się zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych. Powikłania, np. krwotok z przewodu pokarmowego i (lub) perforacja, często są cięższe u osób w podeszłym wieku i mogą się pojawiać bez objawów ostrzegawczych, nawet jeśli nie występowały w przeszłości.


Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego w wywiadzie, zwłaszcza, jeśli nastąpiło powikłanie krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3), i u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów tych leczenie należy rozpoczynać od jak najmniejszej dawki. Należy rozważyć zastosowanie u nich leczenia skojarzonego z lekami osłonowymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej), podobnie jak u pacjentów wymagających równoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego (patrz poniżej i punkt 4.5).


Potencjalnie śmiertelne krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacje obserwowano po stosowaniu wszystkich NLPZ, po różnych okresach leczenia, z objawami ostrzegawczymi lub bez, u osób z ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi w wywiadzie lub bez.


Należy odstawić produkt leczniczy Iburion u pacjentów, u których wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia.


NLPZ należy podawać ostrożnie pacjentom z owrzodzeniem przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ może ono doprowadzić do zaostrzenia stanu pacjentów (patrz punkt 4.8).

Pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym, z zaburzeniami hematologicznymi lub z zaburzeniami krzepnięcia należy starannie obserwować podczas leczenia NLPZ. W przypadku leczenia pacjentów chorych na astmę konieczne jest zachowanie ostrożności.


Należy rozważyć ryzyko zatrzymania płynów i wystąpienia zaburzeń czynności nerek w przypadku leczenia pacjentów z niewydolnością serca o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, chorobą nerek lub chorobą wątroby, zwłaszcza jeśli jednocześnie stosowane są leki moczopędne.


Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w dużych dawkach (2400 mg na dobę) przez długi okres czasu, może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Generalnie badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie małych dawek ibuprofenu (np. ≤ 1200mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka zawału serca.


W związku ze stosowaniem NLPZ obserwowano (bardzo rzadko) ciężkie reakcje skórne, czasem śmiertelne, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczną martwicą naskórka (patrz punkt 4.8). Wydaje się, że największe ryzyko tych reakcji występuje w początkowym okresie leczenia: w większości przypadków pojawiły się one w pierwszym miesiącu leczenia. Produkt leczniczy Iburion należy odstawić w momencie pojawienia się pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.


Wyjątkowo, ospa wietrzna może zapoczątkować wystąpienie ciężkich zakażeń skórnych i powikłań dotyczących tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć nasilającego te zakażenia działania NLPZ. Dlatego, zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Iburion u pacjentów z ospą wietrzną.


Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, m.in. warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki antyagregacyjne, m.in. kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).


Stosowanie produktu leczniczego Iburion może prowadzić do zmniejszenia płodności, w związku z czym nie jest zalecane u kobiet, które planują ciążę. Dotyczy to wszystkich leków, które hamują cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.


Produkt leczniczy Iburion, tabletki 400 mg zawiera sacharozę. Z tego względu tego produktu leczniczego nie powinni przyjmować pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi schorzeniami typu nietolerancji fruktozy, zespołu złego wchłaniania glukozy i galaktozy lub niedoboru sacharazy-izomaltazy.


4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji


Należy unikać jednoczesnego podawania następujących leków z produktem leczniczym Iburion: kwas acetylosalicylowy, kortykosteroidy, metotreksat, tyklopidyna, leki przeciwzakrzepowe, np. warfaryna, inne leki antyagregacyjne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI).


Kwas acetylosalicylowy. Leków z grupy NLPZ nie należy łączyć z kwasem acetylosalicylowym, ponieważ może to zwiększyć ryzyko krwawienia.


Kortykosteroidy. Zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).


Metotreksat. Ibuprofen zmniejsza klirens kanalikowy metotreksatu o połowę. Ibuprofen może nasilać działania toksyczne metotreksatu w dużych i małych dawkach. Dlatego należy unikać takiego leczenia skojarzonego.


Tyklopidyna. Leków z grupy NLPZ nie należy łączyć z tyklopidyną ze względu na addytywne działanie hamujące na czynność płytek krwi.


Leki przeciwzakrzepowe. NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryny (patrz punkt 4.4). Dane z badań dowodzą, że ibuprofen zwiększa wpływ warfaryny na czas krwawienia. Interakcja ta może mieć również komponent metaboliczny, ponieważ leki z grupy NLPZ i warfaryna są metabolizowane przez ten sam enzym CYP 2C9.


Leki antyagregacyjne. Jednoczesne leczenie zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Dane z badań klinicznych sugerują, że ibuprofen może hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku stosowania skojarzonego. Jakkolwiek dane te są ograniczone, a niejasności dotyczące ekstrapolacji danych ex vivo do sytuacji klinicznej nie pozwalają na wyciągnięcie pewnych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu, również w przypadku doraźnie stosowanego ibuprofenu nie przewiduje się istotnej klinicznie interakcji (patrz punkt 5.1).


Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI. Stosowanie zarówno SSRI, jak i NLPZ wiąże się ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, np. z przewodu pokarmowego. Ryzyko to zwiększa się podczas stosowania leków z tych grup równocześnie. Jego mechanizm może wiązać się ze zmniejszeniem wychwytu serotoniny w płytkach krwi (patrz punkt 4.4).


W przypadku następujących skojarzeń z produktem leczniczym Iburion mogą być konieczne korekty dawkowania: inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, cyklosporyna, lit, diuretyki pętlowe, takrolimus, tiazydy.


NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych .


Inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. u pacjentów odwodnionych i (lub) pacjentów w podeszłym wieku) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II z NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, wiąże się ze zwiększeniem ryzyka ostrej niewydolności nerek, które jest na ogół odwracalne. Dlatego skojarzenie to należy podawać ostrożnie osobom z niewydolnością nerek, zwłaszcza w podeszłym wieku. Konieczne jest właściwe nawodnienie pacjentów i także należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego i kontynuować je okresowo (patrz punkt 4.4).


Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne. Leki przeciwzapalne z grupy NLPZ zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Zagadnienie to zbadano głównie w przypadku indometacyny.


Cyklosporyna i takrolimus. Zakłada się, że podawanie leków z grupy NLPZ równocześnie z cyklosporyną lub takrolimusem może zwiększać ryzyko działania nefrotoksycznego ze względu na zmniejszenie syntezy prostacykliny w nerkach. Dlatego niezbędna jest uważne kontrolowanie czynności nerek podczas leczenia skojarzonego.


Lit. Ibuprofen zmniejsza klirens nerkowy litu. Może to prowadzić do zwiększenia stężenia litu w surowicy. Stosowania tego skojarzenia należy unikać, jeżeli nie jest możliwe częste kontrolowanie stężenia litu w surowicy i ewentualne zmniejszenie dawki litu.


Tiazydy, pętlowe leki moczopędne. NLPZ (indometacyna i pochodne kwasu propionowego) mogą zmniejszać działanie moczopędne furosemidu i bumetanidu (pętlowych leków moczopędnych), być może wskutek zahamowania syntezy prostaglandyn. Mogą również osłabiać działanie hipotensyjne tiazydów.


4.6 Ciąża i laktacja


Ciąża: Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) na rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia i wystąpienia wad rozwojowych serca oraz wytrzewienia wrodzonego po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Ryzyko bezwzględne wystąpienia wad układu krążenia i wytrzewienia wrodzonego zwiększyło się z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wydaje się, że ryzyko to zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. W badaniach na zwierzętach, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn, wykazano ryzyko utraty ciąży w trakcie fazy przedimplantacyjnej oraz poimplantacyjnej zarodka oraz zwiększoną śmiertelność zarodka lub płodu. Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy stwierdzono zwiększenie częstości występowania różnego rodzaju wad wrodzonych, łącznie z wadami wrodzonymi w obrębie układu krążenia. Ibuprofenu nie należy stosować w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku stosowania ibuprofenu u kobiety planującej ciążę lub u kobiety w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży należy jej podać jak najmniejszą dawkę oraz należy stosować ibuprofen przez możliwie najkrótszy okres czasu.


Stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn w trzecim trymestrze ciąży może wiązać się z ryzykiem wystąpienia u płodu:

- działania toksycznego na układ serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym włącznie),

- zaburzeń czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia.


Stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn pod koniec ciąży może wiązać się z ryzykiem wystąpienia u matki i noworodka:

- wydłużenia czasu krwawienia z powodu działania antyagregacyjnego płytek krwi, które może wystąpić już po zastosowaniu bardzo małych dawek.

- opóźnienia lub wydłużenia akcji porodowej spowodowanej hamowaniem skurczów macicy.


W związku z tym stosowanie produktu leczniczego Iburion jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży.


Laktacja: Ibuprofen przenika do mleka kobiet karmiących piersią, jednak w przypadku stosowania dawek leczniczych ryzyko wpływu na niemowlę wydaje się mało prawdopodobne.


4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu


Możliwym działaniem niepożądanym leczenia ibuprofenem są zaburzenia widzenia. Występują niezbyt często, jednak należy o nich pamiętać w sytuacji, gdy konieczna jest pełna ostrość wzroku, np. podczas prowadzenia samochodu.


    1. Działania niepożądane


Działania niepożądane związane z leczeniem produktem leczniczym Iburion są przede wszystkim związane z działaniem farmakologicznym ibuprofenu na syntezę prostaglandyn. Najczęściej obserwowanymi zdarzeniami niepożądanymi są zaburzenia żołądka i jelit. W przypadku stosowania produktu leczniczego sporadycznie, bez przekraczania maksymalnej dawki dobowej 1200 mg, działania niepożądane występują rzadziej.



Klasyfikacja układów i narządów

Częstości


Często (> 1/100)

Niezbyt często (1/100 do 1/1000)

Rzadko (< 1/1000)





Zaburzenia krwi i układu chłonnego



Niedokrwistość aplastyczna, leukopenia, małopłytkowość

Zaburzenia układu immunologicznego



Reakcje anafilaktyczne

Zaburzenia psychiczne


Bezsenność, łagodny lęk

Depresja, dezorientacja

Zaburzenia układu nerwowego

Bóle głowy


Jałowe zapalenie opon mózgowych, zawroty głowy

Zaburzenia oka


Zaburzenia widzenia

Niedowidzenie toksyczne

Zaburzenia ucha i błędnika


Zaburzenia słuchu

Szumy uszne

Zaburzenia serca



Niewydolność serca

Zaburzenia naczyniowe



Nadciśnienie tętnicze

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia


Astma, zapalenie błony śluzowej nosa


Zaburzenia żołądka i jelit

Wymioty, biegunka, ból brzucha, niestrawność, nudności, zaparcia

Krwotoki, owrzodzenia, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej

Perforacja, zapalenie trzustki, krwioplucie, smoliste stolce, zapalenie jelita grubego, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna, zapalenie błony śluzowej żołądka, wzdęcia z oddawaniem gazów

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych



Uszkodzenia wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka i wzrost aktywności enzymów wątrobowych

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Wyprysk

Obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, plamica, świąd

Reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórkowa, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, łysienie

Zaburzenia nerek i dróg moczowych



Ostra niewydolność nerek i śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Zmęczenie


Obrzęki, zatrzymanie płynów


Mogą wystąpić owrzodzenia trawienne, perforacja lub krwawienia z przewodu pokarmowego, czasem śmiertelne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).


Osoby ze stwierdzonymi uczuleniami lub astmą są narażone na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości.


Wyjątkowo, mogą wystąpić ciężkie zakażenia skórne i powikłania dotyczące tkanek miękkich w trakcie ospy wietrznej.


Ibuprofen może powodować wydłużenie czasu krwawienia poprzez odwracalne zahamowanie agregacji płytek krwi. W większości zaobserwowanych przypadków jałowego zapalenia opon mózgowych istniała już jakaś forma autoimmunologicznej choroby podstawowej.


Zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca w związku z leczeniem NLPZ.


Z badania klinicznego i danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę) przez długi czas, może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawału serca lub udaru mózgu, patrz punkt 4.4).


4.9 Przedawkowanie


Toksyczność: Istnieje ryzyko wystąpienia objawów działania toksycznego po zastosowaniu dawek >80-100 mg/kg. Dawka 560 mg/kg spowodowała ciężkie zatrucie u dziecka w wieku 15 miesięcy. U sześcioletniego dziecka dawka 3,2 g spowodowała zatrucie o nasileniu od niewielkiego do umiarkowanego, dawka 2,8–4 g u dziecka w wieku 1½ roku oraz dawka 6 g u dziecka w wieku 6 lat poddanego płukaniu żołądka spowodowały ciężkie zatrucie, dawka 8 g przyjęta przez osobę dorosłą spowodowała umiarkowane zatrucie, a dawka > 20 g przyjęta przez osobę dorosłą spowodowała bardzo ciężkie zatrucie. Dawka 8 g przyjęta przez szesnastolatka i dawka 12 g w skojarzeniu z alkoholem przyjęta przez nastolatka spowodowały zaburzenia nerek.


Objawy: Nudności, ból brzucha, wymioty (mogą być krwiste). Bóle głowy, szumy uszne, oszołomienie, utrata przytomności, skurczowe bóle. Oczopląs, niewyraźne widzenie. Bradykardia, niedociśnienie tętnicze. Kwasica metaboliczna, hipernatremia, powikłania nerkowe, krwiomocz, ewentualnie zaburzenia czynności wątroby. Hipotermia. Pojedyncze przypadki ARDS.


Leczenie: W razie potrzeby płukanie żołądka oraz podanie węgla aktywowanego. W razie potrzeby leki zobojętniające sok żołądkowy. W przypadku obniżenia ciśnienia tętniczego podać płyny dożylnie i zastosować w razie potrzeby leki o działaniu inotropowo dodatnim. Zapewnić wystarczającą diurezę. Korekta równowagi kwasowo-zasadowej i zaburzeń gospodarki elektrolitowej. Ogólne leczenie objawowe.



5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


5.1 Właściwości farmakodynamiczne


Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, NLPZ, kod ATC: M01AE01.


Iburion należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych (NLPZ). Zawiera kwas 2-(4-izobutylofenylo)propionowy zwany ibuprofenem, co stanowi jego nazwę generyczną. Ibuprofen wywiera działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Działanie przeciwzapalne jest porównywalne z działaniem kwasu acetylosalicylowego i indometacyny. Uważa się, że właściwości farmakologiczne ibuprofenu wiążą się z jego zdolnością do hamowania syntezy prostaglandyn. Produkt leczniczy wydłuża czas krwawienia poprzez odwracalne zahamowanie agregacji płytek krwi.


Ibuprofen hamuje syntezę prostacykliny w nerkach. Działanie to nie ma większego znaczenia u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Jednak u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, serca lub wątroby, jak również w sytuacjach, w których dochodzi do zmian objętości osocza, zmniejszona synteza prostaglandyn może prowadzić do ostrej niewydolności nerek, zatrzymania płynów i niewydolności serca (patrz punkt 4.3 i 4.4).


Dane z badań klinicznych sugerują, że ibuprofen może hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku stosowania skojarzonego. W jednym z badań, kiedy pojedyncza dawka ibuprofenu 400 mg została przyjęta w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po zastosowaniu natychmiast uwalnianego kwasu acetylosalicylowego (81 mg), wystąpiło zmniejszenie działania ASA na formowanie tromboksanów lub agregację płytek krwi. Jakkolwiek dane te są ograniczone, a niejasności dotyczące ekstrapolacji danych ex vivo do sytuacji klinicznych nie pozwalają na sprecyzowanie pewnych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu, nie stwierdzono również istotnego klinicznie działania, które mogło być wynikiem okazjonalnego stosowania ibuprofenu.


5.2 Właściwości farmakokinetyczne


Wchłanianie przebiega szybko. Produkt leczniczy osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 2 godzin. Co najmniej 60% dawki ibuprofenu wydala się z moczem (głównie jako metabolit). Reszta jest eliminowana z kałem po wydzieleniu do żółci. Cała podana dawka zostaje wydalona w ciągu 24 godzin. Ibuprofen wiąże się z białkami osocza w około 99%.


5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie


Brak jest danych nieklinicznych uznanych za istotne dla klinicznego bezpieczeństwa stosowania poza danymi uwzględnionymi w pozostałych punktach niniejszej charakterystyki produktu leczniczego.



6. DANE FARMACEUTYCZNE


6.1 Wykaz substancji pomocniczych


Rdzeń tabletki:

Tabletki 400 mg:

Krzemionka koloidalna bezwodna

Celuloza mikrokrystaliczna

Skrobia żelowana

Dekstraty

Kroskarmeloza sodowa

Magnezu stearynian


Otoczka:

Sacharoza

Hypromeloza

Polisorbat 80

Tytanu dwutlenek (E 171)

Glicerol 85 %

Magnezu stearynian


6.2 Niezgodności farmaceutyczne


Nie dotyczy.


6.3 Okres ważności


3 lata.


6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania


Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.


6.5 Rodzaj i zawartość opakowania


Blister PVC/Aluminium; 10, 20 i 30 tabletek.


Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.


6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania


Brak szczególnych wymagań.



7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finlandia



8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


Pozwolenie nr: 15816



9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA


2009.07.30



10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

09.06.2010 r.


9(9)