CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO



1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO


Tamsulosin-ratiopharm, 0,4 mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde



2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY


Jedna kapsułka zawiera 0,4 mg Tamsulosini hydrochloridum (tamsulosyny chlorowodorku).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz: pkt 6.1.



3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA


Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde.

Kapsułki są pomarańczowo-oliwkowe, z czarnym nadrukiem TSL 0.4 i czarnym paskiem na obydwu końcach. Kapsułki zawierają białe lub białawe peletki.



4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE


4.1. Wskazania do stosowania


Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. lower urinary tract symptoms - LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. benign prostatic hyperplasia - BPH).


4.2. Dawkowanie i sposób podawania


Jedna kapsułka na dobę, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody, w pozycji siedzącej lub stojącej (nie na leżąco).

Kapsułek nie należy przełamywać ani rozrywać, ponieważ może to mieć wpływ na uwalnianie czynnego składnika o długim działaniu.


4.3. Przeciwwskazania


Nadwrażliwość na chlorowodorek tamsulosyny (łącznie z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym działaniem leku) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi obserwowane w  przeszłości (hipotonia ortostatyczna w wywiadzie).
Ciężka niewydolność wątroby.


4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


Stosowanie tamsulosyny może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, co
w rzadkich przypadkach może być przyczyną omdleń. W przypadku zaobserwowania początkowych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, do czasu ustąpienia tych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych schorzeń, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Gruczoł krokowy należy zbadać per rectum i, jeśli istnieją wskazania, oznaczać u pacjenta stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (ang. prostate-specific antigen - PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania.

Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) należy prowadzić z zachowaniem ostrożności ze względu na brak badań w tej grupie chorych.

Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego.

W razie wystąpienia obrzęku należy niezwłocznie przerwać leczenie, pacjenta poddać obserwacji aż do czasu ustąpienia obrzęku i nie podawać powtórnie tamsulosyny.


U niektórych pacjentów w trakcie leczenia lub uprzednio leczonych tamsulosyną, podczas operacji zaćmy obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki [(ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS), który jest odmianą zespołu zwężenia źrenicy (ang. Small Pupil Syndrome)]. Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może prowadzić do zwiększenia powikłań w trakcie operacji. Nie należy rozpoczynać leczenia tamsulosyną u pacjentów, dla których jest zaplanowania operacja.


Według niepotwierdzonych źródeł, przerwanie leczenia od 1 do 2 tygodni przed operacją zaćmy jest uważane za pomocne, ale korzyści i okres wymaganego przerwania leczenia przed operacją zaćmy nie została ustalona.


Podczas badania przed operacją chirurg i zespół okulistyczny powinien spytać czy pacjenci dla których jest zaplanowana operacja zaćmy są lub byli leczeni tamsulosyną w celu upewnienia się, że odpowiednie środki potrzebne do opanowania IFIS będą dostępne w czasie operacji.


  1. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji


Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego stosowania tamsulosyny z atenololem, enalaprylem, nifedypiną lub teofiliną. Jednocześnie stosowana cymetydyna powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, zaś furosemid powoduje jego zmniejszenie.

Ponieważ stężenie tamsulosyny utrzymuje się nadal w zakresie odniesienia, nie ma potrzeby zmiany dawkowania preparatu.

W badaniach in vitro z zastosowaniem wątrobowych enzymów frakcji mikrosomalnej (reprezentujących układ enzymów biorących udział w metabolizmie, związanych
z cytochromem P 450) nie stwierdzono interakcji tamsulosyny z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem lub finasterydem. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.

Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptora alfa-1-adrenergicznego może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.


4.6. Ciąża i laktacja


Tamsulosin-ratiopharm jest przeznaczony wyłącznie dla mężczyzn.


4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu


Nie przeprowadzono badań wpływu tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwanie urządzeń mechanicznych. Jednak należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.


  1. Działania niepożądane



Często (>1/100, <1/10)

Niezbyt często
(>1/1 000, <1/100)

Rzadko
(>1/10 000,
<1/1 000)

Bardzo rzadko
(<1/10 000), łącznie z pojedynczymi przypadkami

Nie znana

(częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Zaburzenia układu nerwowego

zawroty głowy

bóle głowy

omdlenia



Zaburzenia serca


tachykardia




Zaburzenia naczyń


niedociśnienie ortostatyczne




Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej
i śródpier
sia


zapalenie błony śluzowej nosa



Trudności w oddychaniu (np. duszność, skurcz oskrzeli)

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe



zaparcia, biegunka, nudności, wymioty




Zaburzenia skóry
i tkanki podskórnej


wysypka, świąd, pokrzywka

obrzęk naczynioruchowy



Zaburzenia układu rozrodczego i piersi


nieprawidłowy wytrysk


priapizm


Zaburzenia ogólne


astenia





W badaniach prowadzonych po dopuszczeniu leku do obrotu, w trakcie operacji zaćmy, zespół zwężenia źrenicy, zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki (IFIS) był związany z leczeniem tamsulosyną (patrz również punkt 4.4).


  1. Przedawkowanie


Brak doniesień na temat ostrego przedawkowania. Teoretycznie jednak po przedawkowaniu tamsulosyny może wystąpić ostre niedociśnienie ortostatyczne. W takich przypadkach należy zastosować leczenie podtrzymujące układ sercowo-naczyniowy. Ciśnienie tętnicze krwi
i częstość pracy serca można przywrócić do prawidłowych wartości układając pacjenta
w pozycji leżącej. Jeśli takie postępowanie jest nieskuteczne, można podać środki zwiększające objętość krwi lub, w razie konieczności, leki kurczące naczynia. Należy monitorować czynność nerek i zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Tamsulosyna
w bardzo dużym stopniu związana jest z białkami, więc nieskuteczne jest zastosowanie dializy. W przypadku zażycia dużych ilości preparatu można wykonać płukanie żołądka oraz podać węgiel aktywowany i osmotycznie działające środki przeczyszczające (takie jak siarczan sodu).



  1. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


  1. Właściwości farmakodynamiczne


Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora α-adrenergicznego

Kod ATC: G04CA02


Tamsulosyna jest antagonistą receptorów adrenergicznych alfa1A.. Preparat jest stosowany wyłącznie w leczeniu schorzeń gruczołu krokowego.


Mechanizm działania

Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu alfa1A, które są odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich, przez co powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej.


Właściwości farmakodynamiczne

Tamsulosyna zwiększa maksymalny wypływ moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, usuwając w ten sposób utrudnienia w przepływie.

Ponadto preparat łagodzi objawy podrażnienia i trudności w oddawaniu moczu,
w których ważną rolę odgrywa skurcz mięśni gładkich dolnych dróg moczowych.

Leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne mogą powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Badania wykazały, że u pacjentów
z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi tamsulosyna nie powodowała istotnego klinicznie zmniejszenia jego wartości.

Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego stosowania preparatu, co pozwala na znaczne opóźnienie konieczności wykonania zabiegu chirurgicznego.


  1. Właściwości farmakokinetyczne


Wchłanianie

Tamsulosyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawie całkowita. Przyjęcie leku po posiłku spowalnia wchłanianie. Stałość wchłaniania można zapewnić przyjmując preparat Tamsulosin-ratiopharm zawsze po śniadaniu.

Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową.

Maksymalne stężenie tamsulosyny w osoczu występuje po mniej więcej sześciu godzinach od podania pojedynczej dawki preparatu po obfitym posiłku. Stan stacjonarny uzyskuje się w piątym dniu przyjmowania leku w dawkach wielokrotnych, a Cmax jest o około 2/3 wyższe niż po podaniu pojedynczej dawki preparatu. Wprawdzie wykazano to tylko u pacjentów w podeszłym wieku, podobnych wyników można oczekiwać także u pacjentów młodszych.

Stężenie tamsulosyny zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i przy dawkowaniu wielokrotnym wykazuje bardzo dużą zmienność międzyosobniczą.

Dystrybucja

U człowieka tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a objętość dystrybucji jest niewielka (około 0,2 l/kg).

Biotransformacja

Tamsulosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia. W osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej. Ulega metabolizmowi w wątrobie.

W badaniach na szczurach wykazano, że tamsulosyna tylko nieznacznie pobudza mikrosomalne enzymy wątrobowe.

Metabolity nie są równie skuteczne i toksyczne, jak sama tamsulosyna.

Wydalanie

Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie w moczu, a około 9% podanej dawki preparatu wydala się w postaci niezmienionej.

Okres półtrwania tamsulosyny wynosi około 10 godzin (po posiłku), a w stanie stacjonarnym około 13 godzin.


  1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie


Toksyczność tamsulosyny po podaniu pojedynczej dawki i przy dawkowaniu wielokrotnym badano u myszy, szczurów i psów. Toksyczny wpływ na reprodukcję badano również u szczurów, działanie rakotwórcze u myszy i szczurów, a genotoksyczność in vivo oraz in vitro.

Ogólny profil toksyczności tamsulosyny po zastosowaniu dużych dawek jest równoważny
działaniu farmakologicznemu antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych.

U psów tamsulosyna podawana w bardzo dużych dawkach powodowała zmiany w zapisie EKG. Nie uważa się jednak, by miało to znaczenie kliniczne.

Nie wykazano żadnych istotnych właściwości genotoksycznych tamsulosyny.

Wykazano większe zmiany proliferacyjne w gruczołach mlecznych samic myszy i szczurów, związane z ekspozycją na tamsulosynę. Zmiany te, związane prawdopodobnie pośrednio
z hiperprolaktynemią i występujące tylko jako wynik stosowania dużych dawek, uznaje się za nieistotne klinicznie.



  1. DANE FARMACEUTYCZNE


  1. Wykaz substancji pomocniczych


Zawartość kapsułki: celuloza mikrokrystaliczna, kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu, polisorbat 80, sodu laurylosiarczan, trietylu cytrynian, talk.

Otoczka kapsułki: żelatyna, indygotyna (E 132), tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek czarny (E 172).

Tusz: szelak, żelaza tlenek czarny (E 172), glikol propylenowy.


  1. Niezgodności farmaceutyczne


Nie dotyczy.


  1. Okres ważności


3 lata


  1. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Blistry: przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Pojemnik: dokładnie zamykać pojemnik.


  1. Rodzaj i zawartość opakowania


Blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium w tekturowych pudełkach zawierające 10, 20, 28x1, 28, 30x1, 30, 50, 60x1, 60, 90x1, 90, 98x1, 98 i 100 kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu;

pojemniki z HDPE z zamknięciem z PP zabezpieczającym przed otwarciem przez dzieci zawierające 20, 30, 50, 60, 90 lub 100 kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu.


Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.


  1. Szczególne środki ostrożności dotycząca usuwania


Brak szczególnych wymagań.



7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


ratiopharm GmbH, Graf-Arco-Strasse 3, 89079 Ulm, Niemcy



  1. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


12010



  1. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA


10.01.2006



  1. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

25.05.2010 r.


5