CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO



1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO


IBALGIN FAST

400 mg tabletki powlekane



2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY


Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg ibuprofenu (co odpowiada 683,246 mg ibuprofenu z lizyną).

Substancje pomocnicze: każda tabletka powlekana zawiera 71 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.



3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA


Tabletka powlekana.

Opis produktu: jasne czerwono-fioletowe podłużne obustronnie wypukłe tabletki powlekane o wymiarach około 19,1 x 9,1 mm.



4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE


4.1. Wskazania do stosowania


Ibalgin Fast stosowany jest w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do umiarkowanie silnego ostrego bólu.

Ibalgin Fast jest przeznaczony do leczenia bólu różnego pochodzenia, tj. bóle głowy (włączając ciśnieniowy ból głowy oraz bóle migrenowe), bóle zębów, bóle po usunięciu zębów (włączając chirurgiczne usunięcie zęba wklinowanego), bóle pooperacyjne, bóle pleców, bóle mięśni i stawów, nerwobóle i bolesne miesiączkowanie.

Ibalgin Fast zmniejsza również stany zapalne i działa przeciwgorączkowo.

Produkt jest przeznaczony dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat.


4.2. Dawkowanie i sposób podawania


Podanie doustne.


Dorośli i młodzież powyżej 12 lat

Dawka początkowa to jedna tabletka (684 mg ibuprofenu z lizyną co odpowiada 400 mg ibuprofenu), a następnie, 1 tabletka co 4 do 6 godzin zależnie od nasilenia bólu.

Przerwa między dwiema dawkami powinna wynosić co najmniej 4 godziny.

Maksymalna dawka dobowa, gdy produkt leczniczy jest przyjmowany bez przepisu lekarza, to 1200 mg ibuprofenu w ciągu 24 godzin.

Bez zalecenia lekarza produkt leczniczy można przyjmować tylko krótkotrwale. Jeśli objawy utrzymują się lub nasilają po 5 dniach stosowania produktu w przypadku bólu lub zapalenia lub po 3 dniach w przypadku gorączki, należy skonsultować się z lekarzem.


Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku produkt leczniczy dawkuje się tak samo jak u osób dorosłych, jednak należy zachować większą ostrożność (patrz punkt 4.4).


Dzieci poniżej 12 lat

Produkt Ibalgin Fast nie jest przeznaczony do podawania dzieciom w wieku poniżej 12 lat ze względu na silne działanie pojedynczej dawki.


Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby należy zachować zwiększoną ostrożność (patrz punkt 4.4).


W przypadku wystąpienia dolegliwości żołądkowo-jelitowych, zaleca się zażywanie tabletek z małą ilością pokarmu lub popijanie ich mlekiem.


Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas konieczny do łagodzenia objawów.


4.3. Przeciwwskazania


Nadwrażliwość na substancją czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych produktu leczniczego, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, która wywołuje objawy takie jak astma, pokrzywka i inne reakcje alergiczne.

Krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacje w wywiadzie, związane z zastosowanym leczeniem NLPZ.

Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) krwawienia (dwa lub więcej udowodnionych stanów owrzodzenia lub krwawienia).

Zaburzenia hemokoagulacji i hemopoezy.

Ciężka niewydolność serca.

Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.

Trzeci trymestr ciąży.


4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


Produktu leczniczego Ibalgin Fast nie należy stosować równocześnie z NLPZ włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2.

Działania niepożądane można minimalizować podając najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego przez najkrótszy możliwy okres konieczny do opanowania objawów.

U pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania działań niepożądanych po zastosowaniu NLPZ jest większa, zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny (patrz punkt 4.8).


Wpływ na przewód pokarmowy

Przypadki krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, mogące prowadzić do śmierci, były obserwowane po zastosowaniu wszystkich NLPZ na różnych etapach leczenia, z objawami ostrzegającymi lub bez takich objawów, zarówno u pacjentów z poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie jak i u tych, u których takich dolegliwości nie zaobserwowano wcześniej.

Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest większe po zwiększonych dawkach NLPZ u pacjentów z owrzodzeniami w wywiadzie, zwłaszcza z powikłaniami w postaci krwotoków czy perforacji (patrz punkt 4.3), i u osób w podeszłym wieku. Pacjenci ci powinni rozpoczynać leczenie od najmniejszej dostępnej dawki.

U pacjentów z zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych oraz u pacjentów leczonych długotrwale kwasem acetylosalicylowym w dawkach antyagregacyjnych lub innymi lekami, które zwiększają zagrożenie wystąpienia dolegliwości żołądkowo-jelitowych (patrz punkt 4.5) należy rozważyć równoczesne podawanie leków osłaniających, takich jak misoprostol lub inhibitory pompy protonowej.

Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o wszelkich nietypowych objawach brzusznych (zwłaszcza o krwawieniu z przewodu pokarmowego) szczególnie w początkowym etapie leczenia.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko zatrucia żołądkowego lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy, antykoagulanty, takie jak warfaryna, SSRI lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).

W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów przyjmujących Ibalgin Fast, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.

NLPZ powinny być podawane ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna) ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8).


Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe

Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem i (lub) niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ obserwowano zatrzymywanie płynów w organizmie i obrzęk związane z leczeniem NLPZ.

Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne sugerują, że podawanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużych dawkach (2400 mg na dobę) i długotrwale może być związane z niewielkim zwiększonym ryzykiem wystąpienia z zatorów tętnic (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Badania epidemiologiczne nie sugerują, że podawanie ibuprofenu w małych dawkach (tj. do 1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zawału mięśnia sercowego.

Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem, zastoinową niewydolnością serca, niedokrwienną chorobą serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych mogą przyjmować ibuprofen wyłącznie po dokładnej analizie przypadku. Podobnie, należy dokładnie rozważyć każdy indywidualny przypadek przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia choroby sercowo-naczyniowej (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).


Zwiększona ostrożność jest konieczna podczas niewydolności nerek i wątroby, u pacjentów z astmą oraz u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi zawierającymi kumaryny, podczas występowania tocznia rumieniowatego i innych zaburzeń tkanki łącznej (ryzyko wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych).

Zalecana jest obserwacja czynności nerek u pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka, tj. z dysfunkcjami serca lub nerek, przyjmujących leki moczopędne lub odwodnionych z jakiejkolwiek przyczyny.

Jeśli wystąpią problemy ze wzrokiem, niewyraźne widzenie, mroczki, zaburzenia percepcji kolorów, należy przerwać leczenie.

Podczas długotrwałego leczenia zaleca się kontrolne badania krwi i rutynowe monitorowanie czynności wątroby. Zaleca się przerwanie podawania produktu jeśli wystąpią zaburzenia czynności wątroby związane ze stosowaniem ibuprofenu; stan zdrowotny zwykle się wtedy normalizuje.

Zaleca się częstsze kontrolowanie parametrów hemokoagulacyjnych u pacjentów zażywających leki przeciwzakrzepowe zawierające kumaryny.

Kontrola pod kątem glikemii jest również wskazana.


Bardzo rzadko obserwowano poważne reakcje skórne, niektóre z nich miały skutek śmiertelny, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka, związane ze stosowaniem NLPZ (patrz punkt 4.8). Zwiększone ryzyko wystąpienia takich reakcji występuje zwłaszcza w początkowym etapie leczenia: reakcja występuje u większości pacjentów podczas pierwszego miesiąca terapii.


Należy zaprzestać zażywania produktu Ibalgin Fast po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzeń błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.


Ibuprofen może maskować objawy infekcji (gorączka, ból lub obrzęk).


Stosowanie inhibitorów cyklooksygenazy / inhibitorów syntezy prostaglandyny może powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniom płodności należy rozważyć zaprzestanie przyjmowania ibuprofenu.


Podczas terapii nie należy spożywać napojów alkoholowych ani palić tytoniu.


Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.


4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji


Produktu leczniczego Ibalgin Fast nie należy jednocześnie stosować z NLPZ, włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania ibuprofenu (podobnie jak podczas stosowania innych NLPZ) w połączeniu z następującymi lekami:


4.6. Ciąża i laktacja


Hamowanie syntezy prostaglandyny może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój embrionów lub płodów. Dane z badań epidemiologicznych wykazały zwiększone ryzyko poronień, wad serca po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyny we wczesnym etapie ciąży. Całkowite ryzyko wystąpienia wad sercowo-naczyniowych zwiększyło się z poniżej 1% do około 1,5 %. Ryzyko zwiększa się zależnie od dawki i czasu trwania leczenia. U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyny spowodowało zwiększenie odsetka przed- i po-implantacyjnych strat oraz śmiertelności embrionów i (lub) płodów. Ponadto, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyny podczas organogenezy zaobserwowano zwiększenie liczby przypadków różnego rodzaju wad rozwojowych, włączając wady sercowo-naczyniowe.


O ile nie jest to konieczne, ibuprofen nie powinien być podawany podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży. Jeśli ibuprofen jest stosowany przez kobietę, która próbuje zajść w ciążę lub podczas pierwszego lub drugiego trymestru ciąży, dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy.


Podczas trzeciego trymestru ciąży, wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyny mogą powodować u płodu:


matka i płód w końcowym etapie ciąży mogą być narażone na

Ze względu na powyższe fakty stosowanie ibuprofenu jest przeciwwskazane podczas trzeciego trymestru ciąży.


Laktacja

Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piesią w bardzo małym stężeniu (zgodnie z badaniem dziecko karmione piersią może otrzymać w mleku matki tylko 0,0008% dostosowanej wagowo dawki podanej matce). Ze względu na przenikanie minimalnej ilości produktu leczniczego do mleka matek karmiących piersią, krótki okres półtrwania w fazie eliminacji oraz ponieważ dotychczas nie udowodniono szkodliwego działania ibuprofenu na karmione niemowlęta, ibuprofen może być stosowany podczas karmienia piersią w krótkotrwałym leczeniu bólu lub objawów infekcji. Bezpieczeństwo po długotrwałym stosowaniu nie zostało zbadane.


4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu


Nie zaobserwowano wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych po zastosowaniu zalecanych dawek i w krótkotrwałym leczeniu.


4.8. Działania niepożądane


Poniższa tabela przedstawia działania niepożądane ibuprofenu w podziale na grupy według terminologii MedDRA oraz częstość ich występowania: bardzo często (≥1/10); często (1/100 do <1/10); niezbyt często (1/1 000 do <1/100); rzadko (1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych):


Klasyfikacja układów i narządów MedDRA

Częstość

Działanie niepożądane

Badania diagnostyczne

Bardzo rzadko

zmniejszenie ciśnienia krwi

Zaburzenia serca

Rzadko

niewydolność serca

Bardzo rzadko

kołatanie serca

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko

zaburzenia wytwarzania krwi (neutropenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna lub hemolityczna, trombocytopenia)

Zaburzenia układu nerwowego

Niezbyt często

zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, bóle głowy

Zaburzenia oka

Rzadko

zaburzenia widzenia, zaburzenia percepcji kolorów, niedowidzenie toksyczne

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Bardzo rzadko

skurcz oskrzeli (zwłaszcza u pacjentów z astmą), nasilenie astmy

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często

nudności, wymioty, zgaga, biegunka, zaparcie, wzdęcia

Często

bóle w nadbrzuszu

Rzadko

zapalenie błony śluzowej żołądka, owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego (czarny stolec, krwawe wymioty), perforacja przewodu pokarmowego

Bardzo rzadko

wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie choroby Crohna, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko

zapalenie pęcherza moczowego, hematuria, zaburzenia czynności nerek włączając śródmiąższowe zapalenie nerek lub zespół nerczycowy, ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, szczególnie podczas długotrwałego stosowania, związana ze zwiększonym stężeniem mocznika w surowicy oraz obrzęk

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często

pokrzywka, świąd

Bardzo rzadko

reakcje pęcherzowe włączając zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka, rumień wielopostaciowy

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Bardzo rzadko

zatrzymanie sodu i płynów

Zaburzenia naczyniowe

Bardzo rzadko

nadciśnienie tętnicze

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Rzadko

obrzęk

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko

reakcja uczuleniowa (gorączka, wysypka, hepatotoksyczność), aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (zwłaszcza u pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym i w niektórych przypadkach kolagenozą)

Bardzo rzadko

ciężkie reakcje nadwrażliwości (obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, częstoskurcz, niedociśnienie, wstrząs)

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Rzadko

zaburzenia czynności wątroby (zazwyczaj odwracalne)


Zaburzenia psychiczne

Bardzo rzadko

bezsenność, depresja, niestabilność emocjonalna


Najczęściej obserwowane działania niepożądane to objawy dotyczące przewodu pokarmowego. Owrzodzenie żołądka, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego mogące prowadzić do śmierci, mogą wystąpić, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).

Obrzęki, nadciśnienie i niewydolność serca były obserwowane w związku z leczeniem NLPZ.


4.9. Przedawkowanie


Ibuprofen nie jest toksyczny w dawce do 100 mg/kg masy ciała, ale może spowodować silne zatrucie w dawce powyżej 400 mg/kg masy ciała.

Przedawkowanie ibuprofenu wywołuje głównie objawy dotyczące przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego lub, rzadziej, biegunkę) i w przypadku cięższego zatrucia zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie, senność, dezorientację, drgawki lub śpiączkę).

Sporadycznie mogą wystąpić drgawki. W przypadku ciężkiego zatrucia może wystąpić kwasica metaboliczna i wydłużenie czasu protrombinowego (INR), prawdopodobnie na skutek interferencji z działaniem czynników krzepnięcia. Może wystąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić nasilenie astmy.


Leczenie:

Nie istnieje specyficzne antidotum, stosuje się leczenie wspomagające i objawowe.

Leczenie ostrego przedawkowania: należy oczyścić przewód pokarmowy tak szybko jak to tylko możliwe przez podanie węgla aktywowanego, jeśli pacjent przyjął potencjalnie toksyczną dawkę w ciągu ostatniej godziny, oraz środków przeczyszczających lub wywołać odruch wymiotny.

Terapia wspomagająca i objawowa obejmuje kontrolę i dostosowanie poziomu płynów i bilansu elektrolitów, utrzymywanie funkcji oddechowych i pracy serca, w przypadku wystąpienia drgawek można podać diazepam lub lorazepam, jeśli natomiast obserwowane jest niedociśnienie, podaje się płyny zwiększające objętość osocza, lub ewentualnie dopaminę lub norepinefrynę. Pacjentom z atmą należy podawać leki rozszerzające oskrzela.



5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


5.1. Właściwości farmakodynamiczne


Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Kod ATC: M01AE01

Ibuprofenum lysinum jest solą lizynową ibuprofenu, pochodną kwasu propionowego NLPZ, o dobrym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Działanie terapeutyczne ibuprofenu z lizyną wynika z jego hamującego działania na enzym cyklooksygenazy, co w rezultacie hamuje syntezę prostaglandyny.

Badanie kliniczne przeprowadzone z udziałem 350 ochotników z pooperacyjnym bólem dentystycznym wykazało co najmniej taką samą skuteczność leku Ibalgin Fast jak innych dostępnych na rynku tabletek zawierających 400 mg ibuprofenu i udowodniło, że terapia z zastosowaniem tego produktu leczniczego jest skuteczniejsza niż terapia z zastosowaniem placebo w leczeniu bólu o natężeniu umiarkowanym do silnego.

Ponadto udowodniono w tym badaniu, że początek działania produktu Ibalgin Fast następuje szybciej w porównaniu do dostępnych na rynku leków w postaci tabletek zawierających 400 mg ibuprofenu.

W pierwszym wybranym parametrze w tym badaniu PAR 45, nie wykazano statystycznie istotnej różnicy w początku działania w aktywnym leczeniu. Jakkolwiek znacznie szybsze rozpoczęcie działania produktu Ibalgin Fast obserwowano wcześniej w innych parametrach działania PAR15 i PAR30, potwierdzone przez parametry PID15 i PID30, wykazując znaczną różnicę w początku działania pomiędzy terapiami już po 15 minutach.


Dane eksperymentalne sugerują, że ibuprofen może hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi, gdy obie substancje są jednocześnie stosowane. W badaniu, w którym podawano dawkę pojedynczą ibuprofenu 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu dawki kwasu acetylosalicylowego (81 mg) o natychmiastowym uwalnianiu, oddziaływnie kwasu acetylosalicylowego na tworzenie tromboksanu lub agregację płytek było zmniejszone. Jakkolwiek dane te są ograniczone, a niejasności dotyczące ekstrapolacji danych ex vivo do sytuacji klinicznej nie pozwalają na wyciągnięcie pewnych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu, nie stwierdzono również istotnego klinicznie działania, które mogło być wynikiem okazjonalnego stosowania ibuprofenu.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne


Ibuprofen jest szybko i dobrze wchłaniany po podaniu doustnym.

Maksymalne stężenie w osoczu po doustnym podaniu kwasu ibuprofenowego osiągane jest po 1-2 godzinach po podaniu produktu na pusty żołądek, jeśli produkt podawany jest podczas posiłku – po około 1-3 godzinach.

Wykazano, że Ibalgin Fast wywołuje znacznie szybsze i większe maksymalne stężenia w osoczu niż jeden z dostępnych na rynku leków w postaci tabletek zawierających 400 mg ibuprofenu.

W badaniu farmakokinetycznym z udziałem zdrowych ochotników potwierdzono statystycznie istotne szybsze wystąpienie maksymalnego stężenia w osoczu leku Ibalgin Fast w porównaniu do innego, dostępnego na rynku leku w postaci tabletek zawierających 400 mg ibuprofenu. Średnia różnica w Tmax wynosiła 23 minuty. Maksymalne stężenie w osoczu zostało osiągnięte po 47 minutach po doustnym podaniu leku Ibalgin Fast, natomiast po podaniu jednego z dostępnych na rynku leków w postaci tabletek zawiarających 400 mg ibuprofenu maksymalne stężenie w osoczu zostało osiągnięte po 71 minutach. Obszar pod krzywą stężenia w osoczu był podobny w przypadku leku Ibalgin Fast i kwasu ibuprofenowego.

Ibuprofen jest wchłaniany wolniej po podaniu doodbytniczym, maksymalne stężenie produktu w osoczu osiągane jest po 2 godzinach od podania. Ibuprofen wiąże się z białkami osocza, ale jest to proces odwracalny. Jest on stosunkowo szybko metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, głównie w postaci metabolitów i sprzężonych metabolitów, nieznaczna część wydalana jest z żółcią do kału.

Okres biologicznego półtrwania wynosi około 2 godzin. Kumulacja produktu w organizmie może następować w przypadku spowolnionego wydalania. Ibuprofen zostaje całkowicie wydalony z organizmu w 24 godziny po przyjęciu ostatniej dawki. Zażywanie produktu wraz z posiłkiem nieznacznie modyfikuje jego biodostępność. Ibuprofen przenika przez barierę łożyskową; przenika do mleka karmiącej piersią kobiety w stężeniu mniejszym niż l µg/ml.

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie


Toksyczność subchroniczna i chroniczna ibuprofenu w eksperymentalnych badaniach przeprowadzonych na zwierzętach przejawiała się zmianami w przewodzie pokarmowym oraz owrzodzeniami. W badaniach in vitro i in vivo nie zaobserwowano istotnego klinicznie mutagennego działania ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie obserwowano działania rakotwórczego ibuprofenu. Ibuprofen prowadził do zahamowania owulacji u królików oraz zaburzeń zagnieżdżania się jaja u różnych gatunków zwierząt (królik, szczur, mysz). Badania eksperymentalne wykazały, że ibuprofen przenika przez łożysko. Po podaniu matkom dawek toksycznych obserwowano zwiekszoną liczbę wad rozwojowych (np. ubytek przegrody międzykomorowej) u potomstwa szczurów.



6. DANE FARMACEUTYCZNE


6.1. Wykaz substancji pomocniczych


Rdzeń tabletki:

Laktoza jednowodna

Celuloza mikrokrystaliczna

Skrobia kukurydziana

Krzemionka koloidalna bezwodna

Hydroksypropyloceluloza

Sodu stearylofumaran


Otoczka:

Hypromeloza 2910/3

Makrogol 6000

Talk

Tytanu dwutlenek (E 171)

Polisorbat 80

Symetykon emulsja

Erytrozyna (E 127)


6.2. Niezgodności farmaceutyczne


Nie są znane.


6.3. Okres ważności


3 lata.


6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu


Przechowywać w temperaturze poniżej 30ºC, w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.


6.5. Rodzaj i zawartość opakowania


Blistry z przezroczystej folii PVC/Aclar (200 m/76)/Aluminium (o grubości 25 µm) z warstwą termoizolacyjną.


Wielkość opakowania

Opakowanie zawiera 6 lub 12 tabletek powlekanych, tj. 1 lub 2 blistry zawierające po 6 tabletek powlekanych, w pudełku tekturowym, z dołączoną ulotką informacyjną dla pacjenta.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.


6.6. Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania

Brak specjalnych wymagań.



7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


Zentiva k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praga 10, Republika Czeska.



8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 16794



9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

2010-05-12




10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

2010-05-12

9